Prečo potrebujeme lieky, ktoré blokujú receptory histamínu skupiny H2?

Histamín je jedným z hormónov dôležitých pre človeka. Vykonáva funkcie „strážneho“ a za určitých okolností vstupuje do hry: ťažká fyzická námaha, zranenia, choroby, alergény vstupujúce do tela atď. Hormon prerozdeľuje prietok krvi takým spôsobom, aby sa minimalizovalo možné poškodenie. Na prvý pohľad by práca histamínu nemala poškodiť osobu, ale sú situácie, keď veľké množstvo tohto hormónu robí viac zla ako dobra. V takýchto prípadoch lekári predpisujú špeciálne lieky (blokátory), aby sa zabránilo tomu, že receptory histamínu jednej zo skupín (H1, H2, H3) začnú pracovať.

Prečo potrebujete histamín?

Histamín je biologicky aktívna zlúčenina, ktorá sa podieľa na všetkých hlavných metabolických procesoch v tele. Je tvorený rozpadom aminokyseliny nazývanej histidín a je zodpovedný za prenos nervových impulzov medzi bunkami.

Normálne je histamín neaktívny, ale v nebezpečných časoch spojených s chorobami, zraneniami, popáleninami, príjmom toxínov alebo alergénov sa hladina voľného hormónu prudko zvyšuje. V neviazanom stave histamín spôsobuje:

  • kŕče hladkých svalov;
  • zníženie krvného tlaku;
  • kapilárna dilatácia;
  • búšenie srdca;
  • zvýšená produkcia žalúdočnej šťavy.

Pod účinkom hormónu sa zvyšuje vylučovanie žalúdočnej šťavy a adrenalínu, dochádza k edému tkaniva. Žalúdočná šťava je pomerne agresívne prostredie s vysokou kyslosťou. Kyselina a enzýmy nielenže pomáhajú stráviť potravu, sú schopné vykonávať funkcie antiseptika - zabiť baktérie, ktoré vstupujú do tela v rovnakom čase ako jedlo.

"Manažment" procesu prebieha prostredníctvom centrálneho nervového systému a humorálnej regulácie (kontrola prostredníctvom hormónov). Jeden z mechanizmov tejto regulácie sa spúšťa prostredníctvom špeciálnych receptorov - špecializovaných buniek, ktoré sú tiež zodpovedné za koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Prečítajte si: Čo zvracanie s krvou a čo robiť, keď sa objaví?

Histamínové receptory

Niektoré receptory nazývané histamín (H) reagujú na produkciu histamínu. Lekári rozdeľujú tieto receptory do troch skupín: H1, H2, H3. V dôsledku excitácie H2 receptorov:

  • je zlepšená funkcia žalúdočných žliaz;
  • zvyšuje tón svalov čriev a ciev;
  • vyskytujú sa alergie a imunitné reakcie;

Mechanizmus uvoľňovania kyseliny chlorovodíkovej, blokátorov histamínových H2 receptorov pôsobí len čiastočne. Znižujú produkciu spôsobenú hormónom, ale nezastavujú ho úplne.

Je to dôležité! Vysoký obsah kyselín v žalúdočnej šťave je ohrozujúcim faktorom pri niektorých ochoreniach gastrointestinálneho traktu.

Čo sú blokátory?

Tieto liečivá sú určené na liečbu gastrointestinálnych ochorení, pri ktorých je vysoká koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku nebezpečná. Sú to lieky proti vredom, ktoré znižujú sekréciu, to znamená, že sú určené na zníženie prietoku kyseliny do žalúdka.

Blokátory skupiny H2 majú rôzne aktívne zložky:

  • Cimetidín (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • Nizatidín (Axid);
  • Roxatidín (Roxane);
  • famotidín (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidín (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • citrát ranitidínu bizmutu (Pylorid).

Finančné prostriedky vo forme:

  • hotové roztoky na intravenózne alebo intramuskulárne podávanie;
  • prášok na roztok;
  • tablety.

Doteraz sa cimetidín neodporúča používať kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, vrátane zníženej účinnosti a zvýšenia prsných žliaz u mužov, vzniku bolesti v kĺboch ​​a svaloch, zvýšených hladinách kreatinínu, zmenách v zložení krvi, poškodení CNS atď.

Ranitidín má omnoho menej vedľajších účinkov, ale je menej a menej používaný v lekárskej praxi, pretože ďalšia generácia liekov (famotidín), ktorých účinnosť je omnoho vyššia, a trvanie účinku niekoľko hodín dlhšie (od 12 do 24 hodín) ho nahrádzajú.

Je to dôležité! V 1 - 1,5% prípadov sú pacienti pozorovaní na imunitu voči blokátorom.

Kedy sú blokátory predpísané?

Zvýšenie hladiny kyseliny v žalúdočnej šťave je nebezpečné, ak:

  • žalúdočného alebo dvanástnikového vredu;
  • zápal pažeráka pri hádzaní obsahu žalúdka do pažeráka;
  • benígne nádory pankreasu v spojení so žalúdočným vredom;
  • príjem na prevenciu vzniku peptického vredu s dlhodobou liečbou iných ochorení.

Špecifické liečivo, dávka a trvanie priebehu sú vybrané individuálne. Zrušenie lieku by malo nastať postupne, pretože s ostrým koncom príjmu sú možné vedľajšie účinky.

Odporúčame vedieť, aké ochorenia pažeráka sa môžu vyskytnúť.

Prečítajte si: keď potrebujete urobiť esofagoskopiu pažeráka.

Nevýhody v práci blokátorov histamínu

H2 blokátory ovplyvňujú tvorbu voľného histamínu, čím znižujú kyslosť žalúdka. Ale tieto drogy nepôsobia na iné stimulanty syntézy kyselín - gastrín a acetylcholín, to znamená, že tieto lieky nedávajú plnú kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkovej. To je jeden z dôvodov, prečo ich lekári považujú za zastarané. Existujú však situácie, keď je vymenovanie blokátorov odôvodnené.

Je to dôležité! Odborníci neodporúčajú použitie H2 blokátorov na krvácanie v žalúdku alebo črevách.

Existuje pomerne vážny vedľajší účinok liečby s použitím H2 blokátorov receptorov histamínu - tzv. „Acid rebound“. Spočíva v tom, že po vysadení lieku alebo po ukončení jeho činnosti sa žalúdok snaží „dohnať“ a jeho bunky zvyšujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. V dôsledku toho sa po určitom čase po užití lieku začne zvyšovať kyslosť žalúdka, čo spôsobí zhoršenie ochorenia.

Ďalším vedľajším účinkom je hnačka spôsobená patogénom Clostridium. Ak spolu s blokátorom pacient užíva antibiotiká, riziko hnačky sa zvyšuje desaťnásobne.

Moderné analógy blokátorov

Nové lieky, inhibítory protónovej pumpy, nahrádzajú blokátory, ale nemôžu byť vždy použité na liečbu kvôli genetickým alebo iným charakteristikám pacienta alebo z ekonomických dôvodov. Jednou z prekážok pri používaní inhibítorov je pomerne bežná rezistencia (rezistencia na lieky).

H2 blokátory sa líšia od inhibítorov protónovej pumpy tým horším, že ich účinnosť sa znižuje s opakovanou liečbou. Preto dlhodobá liečba zahŕňa použitie inhibítorov a blokátory H-2 sú dostatočné na krátkodobú liečbu.

Iba lekár má právo rozhodnúť o výbere liekov na základe histórie pacienta a výsledkov výskumu. Pacienti so žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi, najmä pri chronických ochoreniach alebo pri prvom výskyte príznakov, musia individuálne voliť látky znižujúce kyselinu.

Blokátory receptora histamínu H2

Blokátory histamínového receptora H2 sú lieky, ktorých hlavný účinok je zameraný na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny. Najčastejšie sa táto skupina liekov predpisuje na liečbu a prevenciu vredov.

Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie

Histamínové (H2) bunkové receptory sú umiestnené na membráne vo vnútri žalúdočnej steny. Ide o parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na tvorbe kyseliny chlorovodíkovej v tele.

Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy vo fungovaní tráviaceho systému a vedie k vredom.

Látky obsiahnuté v H2-blokátoroch majú tendenciu znižovať úroveň produkcie žalúdočnej šťavy. Inhibujú tiež pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravy.

Blokovanie receptorov histamínu znižuje produkciu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnať sa s patológiami tráviaceho systému.

V súvislosti s činom sú pre tieto podmienky predpísané H2-blokátory:

  • vred (žalúdka aj dvanástnika);
  • stresový vred spôsobený závažnými somatickými ochoreniami;

Dávkovanie a trvanie príjmu H2-antihistaminík pre každú z týchto diagnóz sa predpisuje individuálne.

Klasifikácia a zoznam blokátorov H2-receptorov

Prideľte 5 generácií liekov H2-blokátorov, v závislosti od aktívnej zložky v kompozícii:

  • I generácia - účinná látka cimetidín;
  • II generácia - účinná látka ranitidín;
  • III. Generácia - účinná látka famotidín;

Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.

H2 blokátory I generácie

Obchodné názvy bežných H2-antihistaminík prvej generácie:

    Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom indukovanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavný účel: liečba akútnej fázy peptického vredu.

Popri pozitívnom účinku drogy tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:

  • anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
  • inhibícia tvorby pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
  • hepatitída;
  • poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
  • dočasné poruchy centrálneho nervového systému - vyskytujú sa najčastejšie u starších osôb a pacientov v obzvlášť závažnom stave;

Kvôli veľkému počtu závažných vedľajších účinkov sa blokátory H2 generácií prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.

Častejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.

Blokátory H2 generácie II

Zoznam liekov s obsahom ranitidínu:

    Gistak. Vymenovaný peptickým vredom môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredom. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.

Vedľajšie účinky ranitidínu:

  • bolesti hlavy, záchvaty závratov, periodické zakalenie vedomia;
  • zmeny v skóre pečeňových testov;
  • bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);

V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako u cimetidínu (lieky prvej generácie).

III. Generátory H2 blokátorov

Názvy generácie H2 antihistaminika III:

    Ultseran. Má supresívny účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmu potravy, distenzie žalúdka, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie akcie - od 12 hodín do dní, pretože liek sa zvyčajne predpisuje najviac 2 alebo dokonca 1 krát denne.

Vedľajšie účinky famotidínu:

  • strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmena chuti;
  • únava a bolesti hlavy;
  • alergia, svalová bolesť.

Medzi starostlivo študovanými blokátormi H-2 je famotidín považovaný za najefektívnejší a neškodný.

H2 blokátory IV generácie

Obchodný názov H2-blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície tvorby kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych črevných alebo žalúdočných vredov a je účinný pri prevencii relapsov. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulcerovaných miest.

Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín na rovnakej úrovni ako famotidín.

H2 blokátory V generácie

Roxatidín obchodný názov: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu liek významne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka sa takmer úplne vstrebáva zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom požití potravy a liekov proti antacidám sa účinnosť lieku Roxan neznižuje.

Liečivo je extrémne zriedkavé a minimálne vedľajšie účinky. Zároveň vykazuje v porovnaní s liekmi tretej generácie (famotidín) nižšiu aktivitu znižujúcu kyselinu.

Vlastnosti použitia a dávkovanie blokátorov H2-histamínu

Prípravky tejto skupiny sa predpisujú individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.

Dávkovanie a trvanie liečby sa určujú na základe ktorej skupiny H2-blokátorov sú optimálne na liečbu.

Akonáhle sa v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liekov rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.

Všetky komponenty sa okrem toho líšia vo výkone.

Farmakologická skupina - H1-antihistaminiká

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

Prvé lieky, ktoré blokujú H1-receptory histamínu boli zavedené do klinickej praxe koncom 40. rokov. Nazývajú sa antihistaminikami, pretože účinne inhibujú reakciu orgánov a tkanív na histamín. Blokátory histamínu N1-receptory oslabujú histamínom indukovanú hypotenziu a spazmy hladkého svalstva (priedušky, črevá, maternice), znižujú permeabilitu kapilár, zabraňujú rozvoju edému histamínu, znižujú hyperémiu a svrbenie a tým zabraňujú vzniku a uľahčujú priebeh alergických reakcií. Termín "antihistaminikum" úplne neodráža rozsah farmakologických vlastností týchto liečiv, pretože spôsobujú množstvo ďalších účinkov. Toto je čiastočne spôsobené štrukturálnou podobnosťou histamínu a iných fyziologicky aktívnych látok, ako je adrenalín, serotonín, acetylcholín, dopamín. Preto blokátory histamínu H1-v rôznych stupňoch vykazujú vlastnosti anticholinergík alebo alfa-blokátorov (anticholinergiká môžu mať naopak antihistaminickú aktivitu). Niektoré antihistaminiká (difenhydramín, prometazín, chlórpyramín atď.) Majú tlmiaci účinok na centrálny nervový systém, zvyšujú účinok všeobecných a lokálnych anestetík, narkotických analgetík. Používajú sa pri liečbe nespavosti, parkinsonizmu, ako antiemetík. Súbežné farmakologické účinky môžu byť nežiaduce. Napríklad sedatívny účinok sprevádzaný letargiou, závratmi, zhoršenou koordináciou motoriky a zníženou koncentráciou obmedzuje ambulantné použitie určitých antihistaminík (difenhydramín, chlórpyramín a iné generácie I), najmä u pacientov, ktorých práca vyžaduje rýchlu a koordinovanú psychickú a fyzickú odozvu. Prítomnosť anticholinergného účinku u väčšiny týchto liečiv spôsobuje suché sliznice, predisponuje k zhoršeniu zraku a močenia a dysfunkcii gastrointestinálneho traktu.

Lieky generácie I sú reverzibilné kompetitívne antagonisty H1-receptory histamínu. Pôsobia rýchlo a krátko (až 4 krát denne). Ich dlhodobé užívanie často vedie k zníženiu terapeutickej účinnosti.

Nedávno vytvorené blokátory histamínu H1-receptory (generovanie antihistaminík II a III), charakterizované vysokou selektivitou účinku na H1-receptory (hifenadín, terfenadín, astemizol, atď.). Tieto lieky majú malý účinok na iné mediátorové systémy (cholinergné, atď.), Neprechádzajú cez BBB (neovplyvňujú centrálny nervový systém) a pri dlhodobom používaní nestrácajú aktivitu. Mnoho liekov druhej generácie je nekompetitívne asociovaných s H1-Receptory receptora a výsledný komplex ligand-receptor je charakterizovaný relatívne pomalou disociáciou, čo spôsobuje zvýšenie trvania terapeutického účinku (priradené raz denne). Biotransformácia väčšiny antagonistov histamínu H1-receptora sa vyskytuje v pečeni s tvorbou aktívnych metabolitov. Počet blokátorov H1-Histamínové receptory sú aktívnymi metabolitmi známych antihistaminík (cetirizín - aktívny metabolit hydroxyzínu, fexofenadín - terfenadín).

Blokátory receptora H1-histamínu

Blokátory H1-histamínových receptorov (antihistaminiká) - blokujúce receptory H1 sa používajú na alergické reakcie okamžitého typu: urtikária, svrbenie, alergická konjunktivitída, angioedém (edém Kwinke), alergická rinitída atď. Tieto lieky blokujú recepty H1-histamínu orgánov a tkanív a urobia z nich necitlivé na voľný histamín. Prakticky nemajú žiadny vplyv na uvoľňovanie voľného histamínu.

H1-histamínové receptory sa nachádzajú v hladkých svaloch priedušiek, žalúdka, čriev, žlče a močového mechúra. Interakcia s H 1 receptory histamínu sa histamín vedie k zníženiu bronchiálneho hladkého svalu, žalúdka, čriev, žlčníka a zvyšuje vaskulárne permeabilitu, ktorá zvyšuje intracelulárne množstvo cGMP zvyšuje sekréciu hlienu žliaz nosovej dutiny spôsobuje chemotaxiu eozinofilov, neutrofilov, zvyšuje tvorbu prostaglandínov tromboxán, prostacyklín.

Blokátory receptora H1-histamínu eliminujú účinok histamínu na receptory H1-histamínu mechanizmom kompetitívnej inhibície.

Blokátory receptora H1-histamínu nevytesňujú histamín, ktorý je spojený s receptorom, ale interaguje len s voľnými alebo uvoľnenými receptormi. V tomto ohľade sú blokátory receptorov H1-histamínu účinnejšie práve na prevenciu alergických reakcií okamžitého typu a v prípadoch už vyvinutej reakcie bránia uvoľňovaniu nových častí histamínu.

V dôsledku toho blokátory H1-histamínových receptorov vedú k zníženiu spazmov hladkého svalstva priedušiek a čriev vyvolaných histamínom a k zníženiu priepustnosti kapilár. Zabrániť rozvoju edému tkaniva, zabrániť vzniku alergických reakcií a uľahčiť ich prúdenie. Majú antihistaminikum, antialergické a sedatívne účinky.

Väzba liečiv tejto skupiny s receptormi H1-histamínu je reverzibilná a počet nimi blokovaných receptorov je priamo úmerný koncentrácii liečiva v mieste receptora.

Podľa ich chemickej štruktúry väčšina blokátorov histamínového receptora H1 patrí medzi tuky rozpustné amíny, ktoré majú podobnú štruktúru.

Táto skupina zahŕňa generácie liekov I, II a III.

Blokátory H 1 -histamínového receptora prvej generácie:

Diphenhydramine (diphenhydramine, psilo-balzam).

· II. Generátory blokátorov H1-histamínových receptorov:

Dimetinden (Vibrocil, Fenistil).

Loratadine (Clargotil, Clarincens, Claritin, Klarotadin, Lomilan, Loragexal, Loratadine, Tyrlor).

· Blokátory H 1-histamínového receptora III. Generácie:

Fexofenadín (Telfast, Feksadin).

Cetirizín (Allertek, Zetrinal, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin).

Antihistaminiká prvej generácie.

Všetky antihistaminiká prvej generácie (sedatíva) sú dobre rozpustené v tukoch a okrem H1-histamínu tiež blokujú cholinergné, muskarínové a serotonínové receptory. Ako konkurenčné blokátory sa reverzibilne viažu na receptory H1, čo vedie k používaniu pomerne vysokých dávok. Najdôležitejšie sú tieto farmakologické vlastnosti: t

  • - Sedatívny účinok je determinovaný skutočnosťou, že väčšina antihistaminík prvej generácie, ľahko rozpustných v lipidoch, dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru a viaže sa na H1-receptory mozgu. Stupeň prejavu sedatívneho účinku prvej generácie sa líši v rôznych liekoch av rôznych pacientoch od stredne ťažkých až ťažkých a je zvýšený v kombinácii s alkoholom a psychotropnými liekmi. Niektoré z nich sa používajú ako prášky na spanie. Zriedkavo sa vyskytne psychomotorické vzrušenie (častejšie v miernych terapeutických dávkach u detí a vo vysokých toxických dávkach u dospelých). V dôsledku sedatívneho účinku sa väčšina liekov nemôže používať počas obdobia vyžadujúceho si pozornosť. Všetky lieky prvej generácie potencujú pôsobenie sedatív a hypnotík, narkotík a narkotických analgetík, inhibítorov monoaminooxidázy a alkoholu.
  • - Reakcie podobné atropínu (v dôsledku anticholinergných vlastností liekov) sa prejavujú sucho v ústach a nosohltanu, retenciou moču, zápchou, tachykardiou a zrakovým postihnutím. Tieto vlastnosti môžu byť užitočné pri rinitíde, ale môžu zvýšiť obštrukciu dýchacích ciest pri bronchiálnej astme (v dôsledku zvýšenia viskozity spúta), exacerbovať glaukóm a adenóm prostaty atď.
  • - Majú antiemetické a anti-pumpovacie účinky, znižujú príznaky parkinsonizmu v dôsledku centrálneho cholinolytického pôsobenia liekov.
  • - Môže spôsobiť prechodné zníženie krvného tlaku u citlivých jedincov.
  • - Pre väčšinu antihistaminík je charakteristický lokálny anestetický (kokaínový) účinok.
  • - Tachyfylaxia (redukcia antihistaminickej aktivity): pri dlhodobom užívaní, každé 2-3 týždne, je potrebné meniť lieky.
  • - Terapeutický účinok nastáva relatívne rýchlo, ale krátko (platí 4-5 hodín).

Niektoré antihistaminiká prvej generácie sú zahrnuté v kombinovaných prípravkoch používaných na prechladnutie, nevoľnosť pri pohybe, sedatíva, hypnotiká a ďalšie zložky.

Najčastejšie sa používajú diphenhydramín, chlórpyramín, klemastín, cyproheptadín, prometazín, fenkarol a hydroxyzín.

Nevýhody blokátorov H1-histamínových receptorov prvej generácie:

  • · Neúplné spojenie s receptormi H1-histamínu, preto sú potrebné vysoké dávky.
  • Vedľajšie účinky neumožňujú dosiahnutie vysokých koncentrácií týchto liekov v krvi, čo je dostatočné na závažnú blokádu receptorov histamínu H1.
  • · Krátkodobý účinok.
  • Tachyfylaxia.

Antihistaminiká druhej generácie.

Na rozdiel od predchádzajúcej generácie nemajú takmer žiadne sedatívne a cholinolytické účinky, neprenikajú cez hematoencefalickú bariéru, neznižujú duševnú aktivitu, neadsorbujú sa s potravou v gastrointestinálnom trakte a vyznačujú sa selektivitou účinku na receptory H1. Avšak kardiotoxický účinok bol pozorovaný v rôznych stupňoch.

Najbežnejšie sú tieto vlastnosti.

  • Vysoká špecificita a vysoká afinita k receptorom H1 bez vplyvu na cholínové a serotonínové receptory.
  • * Rýchly nástup klinického účinku a trvanie účinku. Predĺženie môže byť dosiahnuté vďaka vysokej väzbe na proteíny, kumulácii liečiva a jeho metabolitov v tele a oneskorenej eliminácii.
  • * Minimálna sedácia pri užívaní liekov v terapeutických dávkach. Je to vysvetlené slabým prechodom hematoencefalickej bariéry kvôli povahe štruktúry týchto fondov. Niektorí obzvlášť citliví jedinci môžu pociťovať mierne ospalosť, ktorá je zriedkavo príčinou vysadenia lieku.
  • * Nedostatok tachyfylaxie (znížená antihistaminická aktivita) pri dlhodobom používaní.
  • Schopnosť blokovať draslíkové kanály srdcového svalu, čo spôsobuje poruchu srdcového rytmu. Riziko tento vedľajší účinok sa zvyšuje v kombinácii s antifungálními antihistaminík (ako je ketokonazol a itrakonazol), makrolidy (erytromycín a klaritromycín), antidepresíva (fluoxetín, sertralín a paroxetín), s použitím grapefruitovej šťavy, ako aj u pacientov s ťažkým poškodením pečene.
  • Nedostatok parenterálnych foriem, niektoré z nich (azelastín, levokabastín, bamipín) sú dostupné ako lokálne formy.

Nevýhody blokátorov H1-histamínových receptorov II. Generácie.

· Schopný blokovať draslíkové kanály srdcových buniek, čo je sprevádzané predĺžením QT intervalu a poruchou srdcového rytmu (komorová tachykardia typu "pirueta").

Tretia generácia antihistaminík (metabolity).

Ich základným rozdielom je, že sú aktívnymi metabolitmi antihistaminík druhej generácie. Ich hlavným znakom je absencia sedatívneho a kardiotoxického účinku. V tomto ohľade sú lieky schválené na používanie osobami, ktorých činnosť si vyžaduje zvýšenú pozornosť. V súčasnosti predstavujú tri lieky - cetirizín, fexofenadín, ebastín.

Lieky, ktoré inhibujú uvoľňovanie a aktivitu histamínu a iných "mediátorov" alergie a zápalu.

Prípravky tejto skupiny zabraňujú uvoľňovaniu histamínu a iných mediátorov zápalu a alergie zo žírnych buniek (tento účinok je spojený s inhibíciou transmembránového prúdu iónov vápnika a zníženia ich koncentrácie v žírnych bunkách). Používa sa na preventívne účely.

Na čo sú antihistaminiká?

Táto vyrážka po celom tele, bronchospazmus a neustály výtok z nosa, sčervenanie očí, svrbenie. Odstránenie nepríjemných prejavov alergie pomôže blokátorom histamínu.

Antihistaminikum je liek, ktorý blokuje určité receptory a inhibuje účinok histamínu. To zase umožňuje vyhnúť sa alergiám. Čo sú histamín a antihistaminiká?

Histamín a jeho asociácia s alergiami

Histamín je mediátor, ktorý reguluje určitú aktivitu tela. Zvyčajne je histamín v inaktívnej forme a nachádza sa v tzv. Žírnych bunkách imunitného systému. Je však tiež hlavným faktorom, ktorý sa podieľa na vývoji reakcie na alergén. V momente, keď alergén vstúpi do tela, dochádza k veľkému uvoľňovaniu histamínu, ktorý sa stáva aktívnym a vyvoláva alergické príznaky, ako napríklad:

  • pľúcny edém;
  • tvorba pľuzgierov na koži;
  • svrbenie;
  • porušenie žalúdka;
  • pokles tlaku, arytmia.

Syntéza histamínu nastáva v dôsledku aminokyseliny histidínu, ktorá je súčasťou určitých orgánov a tkanív. Histamín sa tiež uvoľňuje do krvného obehu za určitých faktorov: poranenie, stres, popáleniny. Keď sa mediátor stane v krvnom riečišti, stáva sa aktívnym a ovplyvňuje orgány a systémy.

Telo má tiež receptory histamínu - H, umiestnené v rôznych častiach. Keď sú stimulované H1 zakončenia, zvyšuje sa aktivita priedušiek, močových, črevných svalov. Receptory H2 ovplyvňujú relaxáciu hladkých svalov maternice, slinných žliaz a vylučovaciu funkciu žalúdka.

Výrobky, ktoré obsahujú histamín

Existuje mnoho produktov obsahujúcich histamín. Potrebujú vedieť, ako správne organizovať vašu stravu. Histamín je v:

  • alkohol;
  • klobásy a údené potraviny;
  • sójové výrobky;
  • droždie;
  • pšeničná múka;
  • kakao a káva;
  • ryby a morské plody;
  • nakladaná zelenina;
  • jahody;
  • banány;
  • ananás;
  • citrusy a kivi;
  • hrušky.

Tieto lieky by nemali užívať osoby s intoleranciou histamínu.

Alergia a jej proces

Pod vplyvom alergénov v ľudskom tele dochádza k reakcii uvoľňovania aktívnych biologických látok, čo vedie k vzniku alergií. Hlavnou látkou, ktorá sa uvoľňuje do krvi, je histamín, ktorý je v bežnej forme neaktívny a nachádza sa vo vnútri tukových buniek.

Keď alergén vstúpi do tela, histamín sa uvoľní a vyvolá alergické príznaky:

Na prevenciu alebo odstránenie týchto reakcií predpíšte antihistaminikum. Je to liek, ktorý ovplyvňuje metabolizmus, znižuje obsah aktívneho histamínu v krvi a neutralizuje jeho účinky.

Blokátory histamínu

Blokátory histamínu sú rozdelené na dve časti: priamu a nepriamu. Prvými sú látky, ktoré priamo blokujú koniec H1 a H2. Do druhej skupiny - látok, ktoré pôsobia nepriamo - prostredníctvom sprostredkovateľa.

Lieky, ktoré sú blokátory histamínu, napríklad diazolín, suprastín, difenhydramín a iné.

Najčastejšie sú dostupné vo forme tabliet alebo kapsúl. Tam sú tiež sirupy alebo sviečky. Spolu s antihistaminickými účinkami majú tiež sedatívne účinky. Preto návod na použitie nevyhnutne obsahuje klauzulu, ktorá uvádza, že keď užívate tieto lieky, nemôžete viesť vozidlo alebo sa zapojiť do práce, ktorá si vyžaduje rýchle reflexy. Populárne blokátory histamínu:

  • Difenhydramín. Je to antihistaminikum, anticholinergikum a sedatívum. Je predpísaný pre alergie, parkinsonizmus. Používa sa aj ako prášok na spanie alebo sedatívum. Medzi vedľajšie účinky patrí bolesť hlavy, závraty, závraty, pocit sucho v ústach a slabosť.
  • Prometazín. Antihistaminikum a sedatívum, ktoré je predpísané pre alergické ochorenia, kožné problémy, reumatizmus, ktorý má alergickú zložku. Medzi vedľajšie účinky zvracania a pocit sucha v ústach je možné zníženie tlaku pri intravenóznom podaní.
  • Tavegil. Antihistaminikum so stredne sedatívnymi vlastnosťami. S jeho použitím, zápcha, sucho v ústach, bolesti hlavy.
  • Suprastin. Nie je to sedatívum a hypnotikum. Tento liek môžu používať ľudia, ktorí potrebujú rýchlu reakciu na prácu. Má vedľajšie účinky podobné difenhydramínu.
  • Diazolin. Tiež nemá sedatívny alebo sedatívny účinok. Dostupné v tabletách. Je lepšie užívať po jedle, pretože môže dráždiť sliznicu žalúdka.
  • Fenkarol. Nemá žiadny sedatívny ani sedatívny účinok. Je potrebné byť opatrný pri predpisovaní pacientom so závažným narušením kardiovaskulárneho systému, s peptickým vredom, problémami s pečeňou, ako aj tehotnými.
  • Gistodil. Tiež sa týka liekov proti antihistaminikám. Je predpísaný pri liečbe benígnych žalúdočných nádorov alebo dvanástnikového vredu, krvácania žalúdka v inaktívnej fáze.

Nepriamo pôsobiace blokátory histamínu

Tieto lieky porušujú syntézu histamínu a znižujú jeho množstvo, čím odstraňujú príznaky alergií. Patrí medzi ne:

  • Ketotifén. Je predpísaný pre alergickú astmu a rinitídu. Nástroj zabraňuje vzniku slizničného edému, bronchospazmov a anafylaxie. Medzi vedľajšie účinky patria závraty, sucho v ústach a upokojujúci účinok. Liek nemožno užívať počas tehotenstva.
  • Sodná soľ chromolínu. Je predpísaný pri bronchiálnej astme. Nepoužívajte tehotné ženy, dávajte liek deťom mladším ako päť rokov, ako aj pacientom s ochoreniami obličiek a pečene. Môže spôsobiť podráždenie hrdla, vyvolať kašeľ a bronchospazmus.

Niekoľko generácií protialergických liekov

Antialergické liečivá sa neustále menia, aby sa znížil počet vedľajších účinkov. Blokátory histamínu sú doteraz rozdelené do troch skupín: lieky prvej, druhej a tretej generácie.

Lieky prvej generácie pôsobia na centrálny nervový systém, ktorý spôsobuje sedatívny účinok, ktorý sa prejavuje slabosťou, ospalosťou a apatiou. Táto skupina zahŕňa:

Antihistaminiká druhej generácie sa od prvej líšia tým, že nemajú sedatívny účinok, majú dlhý terapeutický účinok (približne jeden deň) a neovplyvňujú mentálnu a fyzickú aktivitu. Tieto lieky nie sú návykové. Táto skupina zahŕňa:

Lieky tretej generácie (alebo blokátory H3) ovplyvňujú len určité receptory. Nemajú žiadny vplyv na centrálny nervový systém, sedáciu alebo silné vedľajšie účinky. Lieky sa používajú na sezónne alergie, chronickú rinitídu, sezónnu dermatitídu. Sú to lieky:

Tieto látky blokujú histamín, nie sú návykové, takže ich možno predpísať na dlhý priebeh liečby.

Dihydrochlorid histamínu

Tento liek patrí do skupiny histaminomimetík - teda látok, ktoré rozrušujú zakončenie histamínu a vyvolávajú účinky charakteristické pre histamín. Dihydrochlorid histamínu sa používa na vykonanie kožných testov na alergie. Táto vzorka nespôsobuje vedľajšie účinky. Je možné len mierne svrbenie. Na jej odstránenie je miesto vzorky dostatočne opláchnuté vodou.

Vzorky sa vykonávajú na predlaktí zvnútra, vzdialenosť medzi nimi je 2 - 4 cm a kvapky roztoku sa aplikujú na dezinfikovanú kožu. Možné sú tiež subkutánne injekcie alebo testy skarifikácie (vytvoria sa škrabance asi 5 mm, kde sa aplikuje kvapka roztoku). Výsledky sa kontrolujú po 20 minútach. Pre diagnostiku sa používa špeciálna tabuľka. Reakcia na liek by mala byť pozitívna. V prípade negatívnej reakcie sa nevykonávajú žiadne ďalšie testy s alergénmi.

Kontraindikácie pre vykonávanie týchto testov sú kožné ochorenia. Dihydrochlorid histamínu by sa nemal používať ani v prítomnosti závažných ochorení kardiovaskulárneho systému, chronického zníženého alebo zvýšeného tlaku, problémov s dýchacím traktom a obličiek. Tento liek je kontraindikovaný u gravidných, dojčiacich žien, detí.

Pre koho sú antihistaminiká indikované? Po prvé, ľudia trpiaci alergiami. Dokážu sa zbaviť nepríjemných prejavov alergie, ktoré vyvolávajú uvoľňovanie histamínu:

  • vyrážka;
  • alergická konjunktivitída;
  • nádcha;
  • opuch;
  • svrbenie a viac.

Moderné drogy patriace do skupiny blokátorov histamínu, môžu nielen zmierniť nepríjemné príznaky, ale tiež neovplyvňujú centrálny nervový systém, spôsobuje slabosť, zníženú pozornosť alebo relaxáciu.

Blokátory receptorov histamínu

1. Malá lekárska encyklopédia. - M: Lekárska encyklopédia. 1991-1996. 2. Prvá pomoc. - M: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník medicínskych termínov. - M: sovietska encyklopédia. - 1982-1984

Pozrite sa, čo je "blokátory histamínových receptorov" v iných slovníkoch:

Blokátory receptora histamínu H1 - blokátory histamínového receptora histamínu. Existuje veľa liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie, kinetiku, dynamiku a metabolizmus histamínu. Tieto zahŕňajú najmä jeho fyziologické antagonisty [1]. Od...... Wikipédie

Blokátory H2-histamínových receptorov - (synonymá: H2 blokátory, H2 antihistaminiká, antagonisti H2 histamínových receptorov) lieky na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou znižovaním tvorby soli...... Wikipedia

Blokátory H2-histamínových receptorov - blokátory histamínových receptorov H2 (synonymá: H2 blokátory, H2 antihistaminiká, antagonisty histamínového receptora H2) lieky určené na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou...... Wikipedia

H2-blokátory - H2 blokátory receptorov histamínu (synonymá: H2 blokátory, H2 antihistaminiká, H2 antagonisty histamínových receptorov) lieky určené na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou...... Wikipedia

Antihistaminiká - I Antihistaminiká lieky, ktoré zabraňujú alebo odstraňujú fyziologické účinky histamínu v tele. Antihistaminický účinok možno dosiahnuť buď znížením obsahu voľného histamínu v tkanivách, alebo blokovaním...

Antihistaminiká - (antagonisty histamínu), používané na liečbu alergií. a iné choroby, uvoľňovanie histamínu hrá určitú úlohu v patogenéze ryh. Podľa farmakologického hľadiska. sv si A. s. rozdelené na blokátory receptorov histamínu typu 1 (receptory H1) a...... Chemická encyklopédia

Antacidá - I antacidy (antacida; grécke. Anti proti + lat. Kyselina acidová) lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočného obsahu neutralizáciou alebo adsorbovaním kyseliny chlorovodíkovej žalúdočnej šťavy. Kyslosť žalúdočných štiav pod...... Lekárska encyklopédia

Lacipil - Účinná látka ›› Lacidipín * (Lacidipín *) Latinský názov Lacipil ATX: ›› C08CA09 Lacidipín Farmakologická skupina: Blokátory kalciových kanálov Nosologická klasifikácia (ICD 10) ›› I10 I15 Choroby charakterizované zvýšeným...

Anti-serotoninovye lieky sú lieky, ktoré zabraňujú alebo odstraňujú fyziologické účinky serotonínu v tele. Ako A. s. používa sa najmä na blokovanie receptorov citlivých na serotonín rôznych typov S1, S2, S3 (pozri Receptory).

Protizápalové lieky a lieky na liečbu gastroezofageálneho refluxu - (English Lieky na peptický vred a gastroezofageálny reflux (GORD)) skupina liekov pod kódom A02B anatomická terapeutická chemická klasifikácia (ATC). V tomto článku sú uvedené vlastnosti liekov...... Wikipédia

Subnitrát bizmutu - lieky proti vredom a lieky na liečbu gastroezofageálneho refluxu (ang. Drogy na peptický vred a gastroezofageálny reflux (GORD)) skupina liekov A02B Anatomicko-terapeutická chemická klasifikácia (ATC)... Wikipedia

H2-blokátory receptorov histamínu

H2-blokátory receptorov histamínu (angličtina H2-receptorové antagonisty) - liečivá určené na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou. Mechanizmus účinku H2-blokátorov je založený na blokovaní N2- Receptory (tiež nazývané histamín) buniek sliznice žalúdočnej sliznice a pokles z tohto dôvodu produkcie a prúdenia kyseliny chlorovodíkovej do lúmenu žalúdka. Liečte protizápalové lieky proti vredom.

Typy H2-blokátorov

A02BA Blokátory H2-receptory histamínu
A02BA01 Cimetidín
A02BA02 Ranitidín
A02BA03 Famotidín
A02BA04 Nizatidín
A02BA05 Niperotidín
A02BA06 Roxatidín
A02BA07 Citrát ranitidínu bizmutu
A02BA08 Loughnutine
Cimetidín v kombinácii s inými liekmi
A02BA53 Famotidín v kombinácii s inými liekmi

Nariadenie vlády č. 2135-p vlády Ruskej federácie z 30. decembra 2009 uvádza zoznam blokátorov H2-histamínových receptorov v zozname životne dôležitých a základných liekov:

  • ranitidín - roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie; injekčný roztok; poťahované tablety; filmom obalené tablety
  • famotidín - lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie; poťahované tablety; filmom obalené tablety.
Z histórie receptorov histamínu H2-blokátorov

História blokátorov H2-histamínových receptorov začala v roku 1972, keď sa pod vedením Jamesa Blacka syntetizovalo veľké množstvo zlúčenín podobných štruktúre ako histamín a skúmali sa vo francúzskom laboratóriu Smith Kline vo Veľkej Británii po prekonaní počiatočných ťažkostí. Účinné a bezpečné zlúčeniny identifikované v predklinickom štádiu boli prenesené do klinických štúdií. Prvý selektívny burimamid H2-blokátora nebol dostatočne účinný. Štruktúra burimamidu bola trochu modifikovaná a získal sa aktívnejší metiamid. Klinické štúdie tohto lieku ukázali dobrú účinnosť, ale neočakávane vysokú toxicitu, prejavujúcu sa vo forme granulocytopénie. Ďalšie úsilie viedlo k vytvoreniu cimetidínu. Cimetidín úspešne absolvoval klinické štúdie a bol schválený v roku 1974 ako prvý selektívny liek blokujúci H2 receptory. Hral revolučnú úlohu v gastroenterológii, čo výrazne znížilo počet vagotómií. Pre tento objav James Black získal Nobelovu cenu v roku 1988. H2-blokátory však nevykonávajú úplnú kontrolu nad blokovaním výroby kyseliny chlorovodíkovej, pretože ovplyvňujú iba časť mechanizmu, ktorý sa podieľa na jeho výrobe. Znižujú sekréciu spôsobenú histamínom, ale neovplyvňujú sekrečné stimulanty, ako je gastrín a acetylcholín. Toto, ako aj vedľajšie účinky, účinok „spätného pôsobenia kyseliny“ v prípade zrušenia, zameral farmakológov na hľadanie nových liekov, ktoré znižujú kyslosť žalúdka (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Obrázok vpravo (AV Yakovenko) schematicky znázorňuje mechanizmy regulácie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Modrá ukazuje kryciu (parietálnu) bunku, G je receptor gastrínu, H2 - receptor histamínu, M3 - acetylcholínový receptor.

H2 blokátory - relatívne zastarané lieky

H2-blokátory vo všetkých farmakologických parametroch (supresia kyseliny, trvanie účinku, počet vedľajších účinkov, atď.) Sú horšie ako modernejšie triedy liekov - inhibítorov protónovej pumpy, ale u mnohých pacientov (v dôsledku genetických a iných znakov), ako aj z ekonomických dôvodov niektoré z nich (vo väčšej miere famotidín, v menšej miere ranitidín) sa používajú v klinickej praxi.

Z antisekrečných činidiel, ktoré znižujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, sa v súčasnosti v klinickej praxi používajú dve triedy: H t2-blokátorov histamínových receptorov a inhibítorov protónovej pumpy. H2-blokátory majú účinok tachyfylaxie (zníženie terapeutického účinku lieku pri opakovanom podávaní), ale inhibítory protónovej pumpy nie. Preto sa môžu inhibítory protónovej pumpy odporúčať na dlhodobú liečbu a H2-blokátory nie sú. V mechanizme vývoja tachyfylaxie H2-blokátory hrajú úlohu zvýšenia tvorby endogénneho histamínu konkurujúceho H2-receptory histamínu. Výskyt tohto javu sa pozoruje do 42 hodín po začiatku liečby H2-blokátorov (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Pri liečbe pacientov s ulceróznym gastroduodenálnym krvácaním používajte H2-Odporúča sa použitie inhibítorov protónovej pumpy (Ruská spoločnosť chirurgov).

H odpor2-blokátory

Pri liečbe blokátorov histamínových H2 receptorov a inhibítorov protónovej pumpy má 1 - 5% pacientov úplnú rezistenciu na tento liek. U týchto pacientov sa pri sledovaní pH žalúdka nepozorovala žiadna významná zmena v úrovni intragastrickej kyslosti. Existujú prípady rezistencie len na jednu skupinu liekov: blokátory histamínového receptora H2 2. (ranitidín) alebo 3. generácie (famotidín) alebo niektorá skupina inhibítorov protónovej pumpy. Zvýšenie dávky s liekovou rezistenciou je zvyčajne nejednoznačné a vyžaduje jej nahradenie iným typom lieku (Rapoport IS, atď.).

PH gramu žalúdka pacienta s rezistenciou na blokátory H2-histamínových receptorov (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Porovnávacie charakteristiky H2-blokátorov

Niektoré farmakokinetické vlastnosti H2-blokátorov (S.V. Belmer a ďalší):

Blokáda receptora histamínu

Doktor lekárskych vied, profesor EB Shustov, kandidát lekárskych vied A.A. Yhalainen
BLOKÁTORY HISTAMÍNOVÝCH H-2 RECEPTOROV V KLINICKEJ PRAXE
Histamínové (H) receptory boli objavené v roku 1937, nasledované prvými antihistaminikami. Mali antialergický účinok, ale neznížili sekréciu žalúdka. Až v roku 1972 boli identifikované dva typy H-receptorov - H-1 a H-2 a bol vytvorený prvý blokátor H-2, cimetidín.
Všeobecné charakteristiky skupiny: t
farmakodynamika
Protivredová aktivita týchto liečiv je spôsobená ich inhibičným účinkom na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v dôsledku blokády receptorov histamínu 2. typu parietálnych buniek sliznice žalúdka. Prípravky potláčajú bazálnu a stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, znižujú objem a kyslosť žalúdočnej šťavy a znižujú vylučovanie pepsínu.
Okrem toho blokátory H-2 majú ďalšie mechanizmy účinku súvisiace s ich schopnosťou čiastočne zvýšiť syntézu prostaglandínov v sliznici žalúdka, čo môže viesť k:

  • aktivácia prietoku krvi v sliznici žalúdka;
  • zvýšiť syntézu bikarbonátov, neutralizovať kyselinu chlorovodíkovú žalúdočnej šťavy;
  • prispievať k obnoveniu (regenerácii) buniek poškodeného epitelu v zóne erózie alebo ulcerácie;
  • môže stimulovať produkciu hlienu a zvýšiť tón dolného zvierača pažeráka (najmä ranitidínu), ktorý je obzvlášť dôležitý pre elimináciu pálenia záhy.
farmakokinetika
Farmakokinetické H2-blokátory sa líšia biologickou dostupnosťou, polčasom a trvaním účinku, stupňom pečeňového metabolizmu.
Cimetidín je najmenej hydrofilný, čo spôsobuje krátky polčas a významný metabolizmus v pečeni. Interaguje s mikrozomálnym enzýmom - cytochrómom P-450 a mení rýchlosť metabolizmu pečene xenobiotík. Cimetidín je univerzálny inhibítor metabolizmu pečene mnohých liečiv, v dôsledku čoho môže vstúpiť do farmakokinetickej interakcie s inými liekmi, čo zvyčajne vedie k ich kumulácii a zvýšenému riziku vedľajších účinkov.
Cimetidín lepšie ako iné blokátory H-2 môže prenikať do tkanív, čo spôsobuje rozvoj vedľajších účinkov. Je schopný vytesniť endogénny testosterón z jeho spojenia s receptormi, čím spôsobuje porušenie sexuálnej funkcie.
Ranitidín a najmä famotidín, nizatidín, roxatidín menej prenikajú do orgánov a tkanív, čo znižuje počet vedľajších účinkov. Tieto lieky neinteragujú s androgénmi a prakticky nespôsobujú sexuálne poruchy.

Porovnávacie charakteristiky liekov
Cimetidín patrí do prvej generácie, ranitidín patrí do druhej generácie, famotidín patrí do 3. generácie nizatidínu - do 4. roxatidínu. Existujú opisy použitia nového lieku tejto triedy - ebrotidínu. Samostatne citrát ranitidínu bizmutu, čo je komplexná zlúčenina (a nie jednoduchá zmes) ranitidínu (báza), trivalentného bizmutu a citrátu.
Ranitidín a famotidín sú selektívnejšie ako cimetidín. Pri použití vo vysokých dávkach môže cimetidín ovplyvniť receptory H-1, pretože selektivita je relatívny a závislý od dávky.
Ranitidín a famotidín pôsobia selektívnejšie na receptory H-2 parietálnych buniek. Famotidín je 40-krát účinnejší ako cimetidín a 8-krát väčší ako ranitidín. Na klinike sú rozdiely v potencii určené na základe údajov o ekvivalencii dávok rôznych blokátorov H-2, ktoré ovplyvňujú zníženie vylučovania kyseliny chlorovodíkovej.
Trvanie účinku je určené silou väzby na receptory. Liek, ktorý sa silne viaže na receptor, sa pomaly disociuje, čo spôsobuje dlhodobý účinok. Famotidín má najdlhší účinok na bazálnu sekréciu. Štúdie intragastrického pH ukazujú, že účinné zníženie bazálnej sekrécie sa udržiava po užívaní cimetidínu počas 2-5 hodín, ranitidínu - 7-8 hodín, famotidínu - 10 alebo dokonca 12 hodín.
Všetky blokátory H-2 sú hydrofilné liečivá. Medzi všetkými blokátormi H-2 je cimetidín najmenej hydrofilný a stredne lipofilný. To určuje jeho schopnosť prenikať do rôznych orgánov a pôsobením na H-2 receptory, ktoré sú v nich lokalizované, spôsobuje vedľajšie účinky. Ranitidín a famotidín sú vysoko hydrofilné, zle prenikajú do tkanív, majú prevládajúci účinok na receptory H-2 parietálnych buniek.
Blokátory H-2 sa líšia v prenosnosti, najmä v prípadoch dlhodobého používania. Maximálny počet vedľajších účinkov spôsobených cimetidínom, ranitidínom a famotidínom v dôsledku zmenenej chemickej štruktúry (cimetidín obsahuje imidazolovú skupinu, ranitidín - furán, famotidín, nizatidín - tiazol, skupinu roxatidín - pipredidovuyu) poskytuje menej vedľajších účinkov a neovplyvňuje aktivitu metabolizátorov pečene, ktoré spôsobujú metabolizmus pečene
Indikácie na použitie:

  • ulcerózne lézie sliznice pažeráka;
  • gastroezofageálny reflux s ezofagitídou a bez nej;
  • peptický vred a dvanástnikový vred;
  • symptomatických a liečebných, akútnych a chronických vredov žalúdka a dvanástnika;
  • chronická dyspepsia s bolesťami v epigastriu a hrudníku;
  • Zollingerov-Ellisonov syndróm;
  • systémová mastocytóza;
  • Mendelssohnov syndróm;
  • prevencia stresových vredov;
  • prevencia aspiračnej pneumónie;
  • krvácanie z horného gastrointestinálneho traktu;
  • zápal slinivky brušnej.
Dávkovací režim:
Jednorazová denná dávka v noci je rovnako účinná ako dvojnásobná dávka (ráno a večer). Prípravky sa môžu použiť aj 4 hodiny pred začiatkom operácie pred celkovou anestéziou.

Kontraindikácie:

  • precitlivenosť na lieky tejto skupiny;
  • cirhóza pečene s anamnézou portosystémovej encefalopatie;
  • abnormálna funkcia pečene a obličiek;
  • tehotenstva;
  • dojčenia;
  • vek detí (do 14 rokov).
Bezpečnostné opatrenia
Opatrne sa používa u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Užívanie liekov môže maskovať príznaky rakoviny žalúdka (je potrebné starostlivé sledovanie starších pacientov a pacientov s nestabilnými symptómami).
Okamžité pilulky obsahujú sodík, ktorý je potrebné vziať do úvahy, ak je to potrebné na obmedzenie jeho príjmu a aspartámu, ktorý je nežiaduci pre pacientov s fenylketonúriou.

Vedľajšie účinky
Rôzne lieky v tejto skupine spôsobujú vedľajšie účinky s rôznou frekvenciou. Pri použití cimetidínu je to 3,2%, ranitidín - 2,7%, famotidín - 1,3%. Patrí medzi ne:

  • bolesť hlavy, závrat, ospalosť, únava, úzkosť, nepokoj, depresia, halucinácie, zmätenosť, reverzibilná zraková ostrosť, mimovoľné pohyby;
  • arytmie (tachykardia, bradykardia, asystólia, AV blokáda, extrasystol);
  • zápcha alebo hnačka, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha;
  • akútnej pankreatitídy;
  • zmenené testy funkcie pečene, hepatocelulárna, cholestatická alebo zmiešaná hepatitída so žltačkou alebo bez nej;
  • reakcie z precitlivenosti (vyrážka, horúčka, artralgia, myalgia; multiformný erytém, angioedém, anafylaktický šok);
  • zvýšený kreatinín v krvi;
  • krvné a hematopoetické poruchy (pancytopénia, leukopénia, agranulocytóza, granulocytopénia, trombocytopénia, hypoplazia kostnej drene a aplastická anémia, imunitná hemolytická anémia);
  • gynekomastia;
  • impotencia;
  • znížené libido;
  • alopécia.
Famotidín má vedľajší účinok hlavne na gastrointestinálny trakt - či už hnačka alebo (zriedkavo) sa vyvíja zápcha.
Hnačka je výsledkom antisekrečného účinku. Zníženie produkcie kyseliny chlorovodíkovej zvyšuje pH v žalúdku, čo zabraňuje premene pepsinogénu na pepsín, ktorý sa podieľa na rozklade potravinových proteínov. Okrem toho zníženie produkcie žalúdočnej šťavy, ako aj blokáda receptorov H-2 pankreasu, spôsobuje zníženie vylučovania tráviacich enzýmov pankreasom a žlčou. To všetko vedie k narušeniu tráviaceho procesu a vzniku hnačky. Frekvencia týchto komplikácií je však malá (pre famotidín - 0,03 - 0,4%) a zvyčajne nevyžaduje ukončenie liečby. Podobné účinky sú spoločné pre všetky blokátory H-2. Sú závislé od dávky a môžu byť oslabené znížením dávky lieku.
Blokátory H-2 môžu spôsobiť hematologické vedľajšie účinky spojené s idiosynkráziou. Obvykle vznikajú v prvých 30 dňoch liečby, sú reverzibilné a najčastejšie sa prejavujú ako trombocytopénia a granulocytopénia. Pri použití famotidínu sa pozorujú u 0,06-0,32% pacientov.
Poruchy endokrinného systému sú spôsobené schopnosťou blokátorov H-2 vytesniť endogénny testosterón a receptory obsahujúce tento hormón z komunikácie s receptormi, čo vedie k sexuálnym poruchám (impotencia, gynekomastia). Tieto vedľajšie účinky sú tiež závislé od dávky. Famotidín ich spôsobuje oveľa menej často ako cimetidín a ranitidín.
Blokátory H-2 môžu narušiť funkciu kardiovaskulárneho systému blokovaním receptora myokardu H-2 a cievnej steny. Pri kardiovaskulárnych ochoreniach a starších pacientoch môžu spôsobiť arytmie, zvýšiť srdcové zlyhanie a vyvolať koronárny spazmus.
Keď sa cimetidín podáva intravenózne, niekedy sa pozoruje hypotenzia.
Hepatotoxicita N-2 blokátorov, ktorá sa prejavuje hypertransamináziou, hepatitídou, zhoršenou aktivitou cytochrómu P-450, je spojená s metabolizmom H2-blokátorov v pečeni. Toto je najviac charakteristické pre cimetidín. Pri použití famotidínu kvôli jeho nevýznamnému metabolizmu je frekvencia takýchto komplikácií minimálna.
Poruchy vedomia a psychiky - výsledok prenikania blokátorov H-2 cez hematoencefalickú bariéru. Stupeň penetrácie cimetidínu do centrálneho nervového systému je 0,24, ranitidín - 0,17, famotidín - 0,12% liečiva v krvi. Neurotropné nežiaduce reakcie sa vyskytujú častejšie u starších osôb a pri poruchách pečene a obličiek, ako aj pri porušovaní integrity hematoencefalickej bariéry. Ich frekvencia je 0,05 až 0,1%.
Blokátory H-2 môžu zhoršiť priebeh broncho-obštrukčných ochorení, čo vedie k bronchospazmu. Možné sú aj alergické reakcie typu urtikárie. Frekvencia kožnej vyrážky po užití famotidínu je 0,1-0,2%.
Vedľajší účinok spoločný pre všetky blokátory H-2, bez ohľadu na ich farmakokinetické vlastnosti, je rozvoj abstinenčného syndrómu. Preto sa odporúča postupne znižovať dávku.
Interakcie s inými farmakologickými liekmi: Farmakokinetické
Možné farmakokinetické hladiny liekových interakcií blokátorov H-2:
  • absorpcie v žalúdku.
V dôsledku významného antisekrečného účinku môžu blokátory H-2 ovplyvniť absorpciu elektrolytov závislú od pH, meniť ich ionizáciu a stupeň difúzie. Takže cimetidín znižuje absorpciu ketokonazolu, antipyrínu, aminazínu, doplnkov železa. Aby sa zabránilo možnému porušeniu absorpcie v žalúdku, odporúča sa pred užitím blokátorov H-2 predpísať iné lieky 1-2 hodiny.
Absorpcia blokátorov N-2 sa môže znížiť až o 30%, ak sa užívajú spolu s antacidami obsahujúcimi hliník, ako aj sukralfátom. Antacidá sa majú používať 2 hodiny po blokátoroch H-2.

  • metabolizmus pečene
Blokátory H-2 sú schopné interakcie s cytochrómom P-450, hlavným oxidačným enzýmom pečene. To môže predĺžiť polčas, predĺžiť účinok a spôsobiť predávkovanie liekmi metabolizovanými o viac ako 74%. Cimetidín reaguje s cytochrómom P-450 10-krát silnejším ako ranitidín. Famotidín s ním vôbec neinteraguje. Preto pri liečbe ranitidínom alebo famotidínom chýba porucha metabolizmu liečiv v pečeni alebo je veľmi málo exprimovaná. Inhibícia funkcie cytochrómu P-450 pod vplyvom cimetidínu vedie k narušeniu metabolizmu liekov s nízkym a vysokým pečeňovým klírensom. V tomto prípade sa klírens liekov znižuje v priemere o 20-40%, čo môže mať klinický význam. Ranitidín a famotidín nemenia svoj metabolizmus.

  • prietok krvi pečeňou
V dôsledku možného poklesu rýchlosti prietoku pečene o 15-40%; najmä pri intravenóznom podaní cimetidínu a ranitidínu môže presystémový metabolizmus liekov s vysokým klírensom klesať. Famotidín nemení rýchlosť portálneho prietoku krvi.

  • tubulárnej exkrécie obličkami
Blokátory H-2 sú slabé bázy a vylučujú sa aktívnou sekréciou v tubuloch obličiek. Na tejto úrovni môže dochádzať k interakcii s inými liekmi, ktorých vylučovanie sa vykonáva rovnakými mechanizmami. Teda cimetidín a ranitidín znižujú renálne vylučovanie chinidínu, prokaínamidu, N-acetylnovachinamidu na 35%.
Famotidín nemení vylučovanie týchto liekov, pravdepodobne kvôli použitiu iných transportných systémov na vylučovanie, na rozdiel od cimetidínu a ranitidínu. Okrem toho priemerná terapeutická dávka famotidínu poskytuje nízke plazmatické koncentrácie, ktoré nemôžu významne konkurovať iným liekom na úrovni tubulárnej sekrécie.

farmakodynamické
Farmakodynamické interakcie blokátorov H-2 s inými antisekrečnými liečivami (napríklad holinoblokatorami) môžu zvýšiť terapeutickú účinnosť.
Kombinácia N-2 blokátorov s liečivami pôsobiacimi na Helicobacter (prípravky bizmutu, metronidazol, tetracyklín, amoxicilín, klaritromycín) urýchľuje hojenie peptických vredov.
Nežiaduca farmakodynamická interakcia sa pozoruje pri liekoch obsahujúcich testosterón. Cimetidín vytesňuje hormón zo svojho spojenia s receptormi a zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu o 20%. Ranitidín a famotidín nemajú tento účinok.

Aplikačné náklady
ranitidín
Cena 21-dňového orálneho cyklu užívania ranitidínu (300 mg denne) sa pohybuje od 30 (Ranitidin, Hemofarm) do 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubľov. Ešte drahšie je použitie rozpustných tabliet Zantak. Nižšie cenové rozpätie (30-50 rubľov) predstavujú prípravy spoločností: Hemofarm, Health (Ukrajina), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ; médium (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; viac ako 70 rubľov v priebehu príprav firiem: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Jedna dávka parenterálneho ranitidínu stojí od 4 (Ranitidin, Unique) do 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubľov, denne od 11 do 68 rubľov, v danom poradí.

famotidín Trojtýždňový cyklus liečby s famotidínom stojí od 60 (Apo-Famotidin, Apotex) do 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) rubľov. Nižšie cenové rozpätie (od 60 do 70 rubľov) predstavujú drogy: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidín, Vektor; Famotidín, Hemofarm; Famotidin, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Famotidin-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 rubles): Famosan, Pro.Med.CS. Kurzy Ulceran, Medochemie a Kvamatela, Gedeon Richter sú oveľa drahšie (viac ako 90 rubľov). Jedna dávka Kvamatel na parenterálne podanie stojí od 22 do 35 rubľov, denne 45-70 rubľov.

cimetidín
Priebeh liečby cimetidínom stojí od 43 (Cimetidín, Pharmacia AD) do 260 (Primamet, Lek) rubľov.
Cimetidín na parenterálne použitie je dostupný na trhu s liekmi: Histodil, Gedeon Richter (jednorazová dávka 7,5 rubľov, denne 30 rubľov); Tagamet, SmithKline Beecham (jednorazová dávka 15 rubľov, denne 60 rubľov)

V súčasnosti je na orálnu terapiu v skutočnosti možnosť voľby medzi ranitidínom (mierne lacnejším) a famotidínom (menej pravdepodobné, že sa u nich objavia vedľajšie účinky). Cena kurzu do značnej miery závisí od politiky výrobcu. Užívanie liekov cimetidín s možnosťou predpisovania liekov starším generáciám sa neodporúča.
Z parenterálnych liekov stojí za to venovať pozornosť prípravkom ranitidínu. Krátkodobé užívanie systémových vedľajších účinkov je nepravdepodobné a famotidín má viac lokálnych účinkov.

ranitidín
ranitidín
N- [2 - [[[5 - [(Dimetylamino) metyl] -2-furanyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-l, l-etenteediamín (vo forme hydrochloridu)
Tabuľka 1. Ranitidínové prípravky na orálne podávanie
(nie je k dispozícii online)

Tabuľka 2. Ranitidínové prípravky na parenterálne použitie
(nie je k dispozícii online)

Farmakologické vlastnosti
Selektívne blokuje receptory histamínu 2. typu.
Trvanie dávky 150 mg perorálne - 12 hodín.
Rýchlo sa vstrebáva v tráviacom trakte: maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po 2 hodinách. Biologická dostupnosť približne 50% dávky v dôsledku účinku prvej pasáže pečeňou. Spojený s plazmatickými proteínmi o 15%. Preniká cez histohematogénne bariéry, vrátane placenty, slabo cez hematoencefalickú membránu. Čiastočne biotransformovaný v pečeni. Polčas je 2-3 hodiny. U moču sa po 24 hodinách vylučuje približne 30% perorálne a 70% intravenózne podanej dávky v nezmenenej forme. Významné koncentrácie sa určujú v materskom mlieku. Rýchlosť a stupeň eliminácie závisí len málo od stavu pečene a súvisia hlavne s funkciou obličiek.

kontraindikácie
Spoločné pre skupinu, ako aj:

  • porfýria.

Dávky a režimy
Vnútri: 300 mg raz denne (v 19-20 hodinách) alebo 150 mg 2-krát denne; s erozívnou ezofagitídou - 150 mg 4-krát denne; Maximálna povolená dávka pre dospelých je 6 g denne.
Intramuskulárne: v dennej dávke 200 mg, 50 mg každých 6 hodín;
Intravenózne pomaly: v dennej dávke 200 mg, 50 mg, zriedenej v 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného (podávaného najmenej 2 minúty) každých 6 hodín.
Pre deti: 2 - 4 mg / kg 2-krát denne pre žalúdočný vred a duodenálny vred (maximálne 300 mg denne), pre refluxnú ezofagitídu 2 - 8 mg / kg 3-krát denne.

predávkovať
Liečba: odstránenie liečiva z gastrointestinálneho traktu; s kŕčmi - diazepam intravenózne; pri bradykardii atropín; s ventrikulárnymi arytmiami - lidokaínom.

famotidín
famotidín
3 - [[[2 - [(Aminoiminometyl) amino] -4-tiazolyl] metyl] tio] -N- (aminosulfonyl) propanimidamid
Tabuľka 3. Famotidínové prípravky na orálne podávanie.
(nie je k dispozícii online)

Tabuľka 4. Famotidínové prípravky na parenterálne použitie
(nie je k dispozícii online)

Farmakologické vlastnosti
Selektívne blokuje receptory H-2, liek 3 generácií.
Napriek vysokej antisekrečnej aktivite famotidín významne nemení hladinu gastrínu v sére, čo mu dáva významné výhody oproti blokátorom protónovej pumpy.
Z gastrointestinálneho traktu sa úplne neabsorbuje, biologická dostupnosť je 40-45%, zvyšuje sa pod vplyvom jedla a znižuje sa pri použití antacíd. Väzba na plazmatické proteíny - 15-20%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1-3 hodinách. 30-35% sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. 25 až 30% dávky podanej ústami a 65 až 70% podaného intravenózne sa v moči nezmenilo. Polčas je 2,5-3 hodiny, zvyšuje sa u pacientov s renálnou insuficienciou.
Po požití začne činnosť po 1 hodine, dosiahne maximum do 3 hodín a trvá 10-12 hodín. Za intravenóznych podmienok sa maximálny účinok vyvíja po 30 minútach. Jednorazová dávka (10 a 20 mg) potláča sekréciu o 10-12 hodín.

Vedľajšie účinky
Spoločné pre skupinu, ako aj:

  • sucho v ústach;
  • hučanie v ušiach;
  • zápal spojiviek;
  • bronchospazmus;
  • podráždenie v mieste vpichu injekcie.

Dávky a použitie
Vnútri: 40 mg 1-krát denne (v 19-20 hodinách) alebo 20 mg 2-krát denne, trvanie 4 - 8 týždňov. Aby sa zabránilo exacerbáciám, 20 mg raz denne počas noci počas 6 mesiacov. S refluxnou ezofagitídou - 6-12 týždňov. V prípade ochorení sprevádzaných výrazným hypersekretórnym stavom žalúdka (Zollingerov-Ellisonov syndróm, systémová mastocytóza, polyendokrinná adenomatóza) môže byť denná dávka zvýšená na 160 mg alebo viac, pričom dávka je 4-násobná. Na prevenciu aspirácie obsahu žalúdka pred celkovou anestéziou 20 mg v deň operácie, nie menej ako 2 hodiny pred jej začiatkom.
Intravenózne pomaly: prášok (20 mg) sa zriedi v 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​injikuje sa každých 8 hodín. Intravenózne kvapkanie: prášok (20 mg) zriedený v 100 ml 5% roztoku glukózy, injikovaný každých 8 hodín.

Špeciálne pokyny
Injekčný roztok sa pripraví bezprostredne pred použitím.

nizatidin
nizatidin
N- [2 - [[[[2 - [(Dimetylamino) metyl] -4-tiadazolyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-1, 1-etentamín
Vydáva sa pod názvom Axid spoločnosťou Eli Lilly, Švajčiarsko. Uvoľňovanie formy: kapsuly 150 a 300 mg nizatidínu, ampulky obsahujúce 25 ml nizatidínu v 1 ml.
Farmakologické vlastnosti
H-2 blokátor 4. generácie.
Pri požití rýchlo a primerane vstrebáva. Biologická dostupnosť je približne 70%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne za 0,5-3 hodiny. 35% liečiva obsiahnutého v plazme sa viaže na plazmatické proteíny. Polčas je 1-2 hodiny. Približne 60% dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme, menej ako 6% sa vylúči v stolici.

Dávky a režimy
Vnútri: s dvanástnikovým vredom v akútnej fáze a žalúdočným vredom 150 mg 2-krát denne alebo 300 mg 1-krát denne, večer; na prevenciu exacerbácií - 150 mg 1 krát denne, večer.
Intravenózne: 300 mg sa zriedi v 150 ml kompatibilného roztoku na intravenózne podanie, rýchlosť injekcie je 10 mg za hodinu alebo bolus, bez zriedenia, 100 mg (4 ml) 3-krát denne. Denná dávka nemá prekročiť 480 mg.
Pacienti so zhoršeným režimom dávkovania obličiek sa musia upraviť tak, aby zohľadňovali klírens kreatinínu.

interakcie
Na pozadí veľkých dávok aspirínu sa zvyšuje hladina kyseliny salicylovej v krvi.
Antacidy znižujú absorpciu nizatidínu.

predávkovať
Príznaky: slzenie, zvýšené slinenie, zvracanie, hnačka, mióza.

roxatidin
roxatidin
2-Hydroxy-N- [3- [3- (1-piperidinylmetyl) fenoxy] propyl] acetamid
(a vo forme acetátu acetátu alebo hydrochloridu hydrochloridu)
K dispozícii pod obchodným názvom Roxane (Roxane) od Hoechst Marion Roussel (Nemecko).
Forma lieku: obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním, obsahuje roxatidín 75 alebo 150 mg; v balení po 100 alebo 14 kusoch.

Farmakologické vlastnosti
Blokátor receptora histamínu H-2. Expresia potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami žalúdka. Potlačenie rannej sekrécie žalúdočnej kyseliny je 75% roxatidínu 88% pre večerný príjem a takmer 100% pre príjem roxatidínu 150 mg. Denná sekrécia je znížená večerným príjmom rovnakých dávok o 35% a 44%.
Roxatidín sa rýchlo metabolizuje na aktívny deacetyl-roxatidín. Väzba na plazmatické proteíny hlavných metabolitov je 6-7%. Dve tretiny účinnej látky sa vylučujú obličkami a zvyšná tretina sa biotransformuje v pečeni na iné metabolity, ktoré sa vylučujú aj obličkami. Polčas je približne 5 hodín.

Dávky a režimy
Na liečenie žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu sa 75 mg lieku predpisuje ráno a večer, alebo 150 mg večer.
Pacienti s poškodeným režimom dávkovania obličiek sa zakladajú na hodnotách klírensu kreatinínu (QC). Keď je CC od 20 do 50 ml / min, 75 mg liečiva je predpísané 1 krát denne, večer. Keď je CC menej ako 20 ml / min, 75 mg lieku sa predpisuje raz za 2 dni, večer. Na prevenciu žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu predpísaného v dávke 75 mg večer.
Trvanie liečby sa stanoví individuálne. S exacerbáciou peptického vredu je trvanie lieku v priemere 4 týždne, s ezofagitídou - 6 týždňov.
Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania, pitie veľkého množstva vody.

interakcie
Súčasné požitie potravy alebo antacidových látok neovplyvňuje absorpciu Roxanu.
Keďže Roxane potláča vylučovanie kyseliny v žalúdku, absorpcia iných liekov sa môže meniť a ich účinky môžu byť oslabené (napríklad ketokonazol) alebo zosilnené (napríklad midazolam).

cimetidín
Ruská oficiálna referenčná kniha (Federálny sprievodca pre lekárov) nie je zahrnutá.
cimetidín
N-kyano-N'-metyl-N''- [2 - [[(5-metyl-1 H-imidazol-4-yl) metyl] tio] etyl] guanidín (a vo forme hydrochloridu)
Tabuľka 5. Orálne cimetidínové prípravky
(nie je k dispozícii online)

Tabuľka 6. Prípravky cimetidínu na parenterálne použitie
(nie je k dispozícii online)

Dávky a režimy
Vnútri: po jedle 0,8-1,0 g denne počas 4 dávok, počas 4 - 8 týždňov, podporná liečba - 0,4 g za noc počas niekoľkých mesiacov; Zrušiť liečbu - postupne.
Intravenózne: 0,2 g za 4 - 6 hodín, 0,2 g kvapka za 2 hodiny, maximálna rýchlosť infúzie je 0,15 g / h, je možný vývoj srdcového rytmu a hypotenzia.

interakcie
Všeobecné pre skupinu, ako aj:

  • Antacidá a metoklopramid znižujú absorpciu;
  • Zvyšuje riziko vzniku neutropénie v kombinácii s cytostatikami;
  • Znižuje účinok androgénov, barbiturátov (vzájomne);
  • Zvyšuje závažnosť vedľajších účinkov narkotických analgetík;
  • Znižuje absorpciu aminazínu.

Ranitidín bismut citrát
Ranitidín bismut citrát
N- [2 - [[[5 - [(Dimetylamino) metyl] -2-furanyl] metyl] tio] etyl] -N-metyl-2-nitro-1, 1-etentamín bismut citrát
Pod obchodným názvom Pylorid (Pylorid) vyrába Glaxo-Wellcome (UK).
Uvoľňovanie formy: potiahnutá tableta obsahuje citrát 400 mg ranitidínu; Balenie po 14 a 28 tabliet.

Farmakologické vlastnosti
Komplex pozostáva z ranitidínu (báza), trivalentného bizmutu a citrátu v hmotnostnom pomere 81:64:55.
V žalúdku sa liek disociuje na jednotlivé zložky.
Vykazuje kombinovaný vredový účinok: ranitidín blokuje receptory H-2 výstelkových buniek žalúdka; Citrát bizmutitý má ochranný (adstringentný) účinok na sliznicu žalúdka a baktericídne proti Helicobacter pylori. Rovnako ako iné prípravky bizmutu, Pylorid počas liečby zabraňuje vzniku kmeňov rezistentných na antibiotiká.
Rýchlosť a rozsah absorpcie ranitidínu je úmerný dávke (v rozsahu do 1600 mg). Maximálna koncentrácia ranitidínu v plazme sa dosiahne za 0,5-5 hodín. Absorpcia bizmutu je variabilná (menej ako 1% podanej dávky) - znižuje sa o 50% (rýchlosť) a 25% (plnosť), keď sa užíva 30 minút pred jedlom a zvyšuje sa so zvyšujúcim sa (nad 6) intragastrickým pH. Maximálna koncentrácia sa stanoví po 15-60 minútach, nemení sa v rozmedzí dávok 400-800 mg a proporcionálne sa nezvyšuje pri dávkach nad 800 mg. Bizmut sa akumuluje v plazme, rovnovážna koncentrácia sa dosiahne po 4 týždňoch liečby. Polčas bismutu je 11 - 28 dní, 98% je spojených s proteínmi, menej ako 1% dávky sa vylučuje močom a 28% vo výkaloch za 6 dní. Eliminácia oboch zložiek závisí od funkcie obličiek a nezávisí od stavu pečene.
Ekvivalentná inhibícia hladiny sekrécie žalúdka bola preukázaná pri použití hydrochloridu ranitidínu v dávke 150 mg a Pyloridu v dávke 391 mg. Tieto dávky obsahujú ekvivalentné množstvo ranitidínu.
Pri liečení peptického vredu spojeného s Helicobacter pylori kombinácia Pyloridu s antibiotikami spôsobuje maximálnu eradikáciu infekcie, ktorá prispieva k rýchlemu hojeniu vredového defektu a predlžuje remisiu ochorenia.

indikácie:

  • peptický vred a dvanástnikový vred;
  • eradikáciu Helicobacter pylori;
    • prevencia recidívy peptického vredu spôsobeného Helicobacter pylori (v kombinácii s klaritromycínom alebo amoxicilínom).

    Dávkovací režim
    Počas prvých 2 týždňov - 400 mg 2-krát denne v kombinácii s klaritromycínom (500 mg 2-krát denne), ďalšie 2 týždne - citrát bizmutu ranitidínu 400 mg 2-krát denne, bez ohľadu na jedlo.

    interakcie
    Penicilíny (amoxicilín) a makrolidy (klaritromycín) zvyšujú (vzájomne) baktericídny účinok bizmutu (pre Helicobacter pylori). Klaritromycín zvyšuje absorpciu ranitidínu. Použitie pyloridu môže zvýšiť baktericídnu aktivitu klaritromycínu vo vzťahu k kmeňom Helicobacter pylori, ktoré sú už odolné voči antibiotikám.
    Jedlo spôsobuje zníženie absorpcie bizmutu, čo nemá vplyv na kliniku, a Pylorid sa môže užívať ako s jedlom, tak nezávisle od jedla.

    predávkovať
    Príznaky: prejavy bismutu alebo neurotoxicity.
    Liečba: odstránenie neabsorbovaných množstiev z gastrointestinálneho traktu, symptomatická liečba. Ranitidín a bizmut sa z krvi odstránia hemodialýzou.

    Špeciálne pokyny
    Pod vplyvom bizmutu dochádza k dočasnému stmavnutiu jazyka a sčernaniu výkalov.

    Tabuľka 7. Blokátory histamínového receptora H-2 prezentované na farmaceutickom trhu s prihliadnutím na náklady v maloobchodných cenách
    (nie je k dispozícii online)