Prečo potrebujeme lieky, ktoré blokujú receptory histamínu skupiny H2?

Histamín je jedným z hormónov dôležitých pre človeka. Vykonáva funkcie „strážneho“ a za určitých okolností vstupuje do hry: ťažká fyzická námaha, zranenia, choroby, alergény vstupujúce do tela atď. Hormon prerozdeľuje prietok krvi takým spôsobom, aby sa minimalizovalo možné poškodenie. Na prvý pohľad by práca histamínu nemala poškodiť osobu, ale sú situácie, keď veľké množstvo tohto hormónu robí viac zla ako dobra. V takýchto prípadoch lekári predpisujú špeciálne lieky (blokátory), aby sa zabránilo tomu, že receptory histamínu jednej zo skupín (H1, H2, H3) začnú pracovať.

Prečo potrebujete histamín?

Histamín je biologicky aktívna zlúčenina, ktorá sa podieľa na všetkých hlavných metabolických procesoch v tele. Je tvorený rozpadom aminokyseliny nazývanej histidín a je zodpovedný za prenos nervových impulzov medzi bunkami.

Normálne je histamín neaktívny, ale v nebezpečných časoch spojených s chorobami, zraneniami, popáleninami, príjmom toxínov alebo alergénov sa hladina voľného hormónu prudko zvyšuje. V neviazanom stave histamín spôsobuje:

  • kŕče hladkých svalov;
  • zníženie krvného tlaku;
  • kapilárna dilatácia;
  • búšenie srdca;
  • zvýšená produkcia žalúdočnej šťavy.

Pod účinkom hormónu sa zvyšuje vylučovanie žalúdočnej šťavy a adrenalínu, dochádza k edému tkaniva. Žalúdočná šťava je pomerne agresívne prostredie s vysokou kyslosťou. Kyselina a enzýmy nielenže pomáhajú stráviť potravu, sú schopné vykonávať funkcie antiseptika - zabiť baktérie, ktoré vstupujú do tela v rovnakom čase ako jedlo.

"Manažment" procesu prebieha prostredníctvom centrálneho nervového systému a humorálnej regulácie (kontrola prostredníctvom hormónov). Jeden z mechanizmov tejto regulácie sa spúšťa prostredníctvom špeciálnych receptorov - špecializovaných buniek, ktoré sú tiež zodpovedné za koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Prečítajte si: Čo zvracanie s krvou a čo robiť, keď sa objaví?

Histamínové receptory

Niektoré receptory nazývané histamín (H) reagujú na produkciu histamínu. Lekári rozdeľujú tieto receptory do troch skupín: H1, H2, H3. V dôsledku excitácie H2 receptorov:

  • je zlepšená funkcia žalúdočných žliaz;
  • zvyšuje tón svalov čriev a ciev;
  • vyskytujú sa alergie a imunitné reakcie;

Mechanizmus uvoľňovania kyseliny chlorovodíkovej, blokátorov histamínových H2 receptorov pôsobí len čiastočne. Znižujú produkciu spôsobenú hormónom, ale nezastavujú ho úplne.

Je to dôležité! Vysoký obsah kyselín v žalúdočnej šťave je ohrozujúcim faktorom pri niektorých ochoreniach gastrointestinálneho traktu.

Čo sú blokátory?

Tieto liečivá sú určené na liečbu gastrointestinálnych ochorení, pri ktorých je vysoká koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku nebezpečná. Sú to lieky proti vredom, ktoré znižujú sekréciu, to znamená, že sú určené na zníženie prietoku kyseliny do žalúdka.

Blokátory skupiny H2 majú rôzne aktívne zložky:

  • Cimetidín (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • Nizatidín (Axid);
  • Roxatidín (Roxane);
  • famotidín (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidín (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • citrát ranitidínu bizmutu (Pylorid).

Finančné prostriedky vo forme:

  • hotové roztoky na intravenózne alebo intramuskulárne podávanie;
  • prášok na roztok;
  • tablety.

Doteraz sa cimetidín neodporúča používať kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, vrátane zníženej účinnosti a zvýšenia prsných žliaz u mužov, vzniku bolesti v kĺboch ​​a svaloch, zvýšených hladinách kreatinínu, zmenách v zložení krvi, poškodení CNS atď.

Ranitidín má omnoho menej vedľajších účinkov, ale je menej a menej používaný v lekárskej praxi, pretože ďalšia generácia liekov (famotidín), ktorých účinnosť je omnoho vyššia, a trvanie účinku niekoľko hodín dlhšie (od 12 do 24 hodín) ho nahrádzajú.

Je to dôležité! V 1 - 1,5% prípadov sú pacienti pozorovaní na imunitu voči blokátorom.

Kedy sú blokátory predpísané?

Zvýšenie hladiny kyseliny v žalúdočnej šťave je nebezpečné, ak:

  • žalúdočného alebo dvanástnikového vredu;
  • zápal pažeráka pri hádzaní obsahu žalúdka do pažeráka;
  • benígne nádory pankreasu v spojení so žalúdočným vredom;
  • príjem na prevenciu vzniku peptického vredu s dlhodobou liečbou iných ochorení.

Špecifické liečivo, dávka a trvanie priebehu sú vybrané individuálne. Zrušenie lieku by malo nastať postupne, pretože s ostrým koncom príjmu sú možné vedľajšie účinky.

Odporúčame vedieť, aké ochorenia pažeráka sa môžu vyskytnúť.

Prečítajte si: keď potrebujete urobiť esofagoskopiu pažeráka.

Nevýhody v práci blokátorov histamínu

H2 blokátory ovplyvňujú tvorbu voľného histamínu, čím znižujú kyslosť žalúdka. Ale tieto drogy nepôsobia na iné stimulanty syntézy kyselín - gastrín a acetylcholín, to znamená, že tieto lieky nedávajú plnú kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkovej. To je jeden z dôvodov, prečo ich lekári považujú za zastarané. Existujú však situácie, keď je vymenovanie blokátorov odôvodnené.

Je to dôležité! Odborníci neodporúčajú použitie H2 blokátorov na krvácanie v žalúdku alebo črevách.

Existuje pomerne vážny vedľajší účinok liečby s použitím H2 blokátorov receptorov histamínu - tzv. „Acid rebound“. Spočíva v tom, že po vysadení lieku alebo po ukončení jeho činnosti sa žalúdok snaží „dohnať“ a jeho bunky zvyšujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. V dôsledku toho sa po určitom čase po užití lieku začne zvyšovať kyslosť žalúdka, čo spôsobí zhoršenie ochorenia.

Ďalším vedľajším účinkom je hnačka spôsobená patogénom Clostridium. Ak spolu s blokátorom pacient užíva antibiotiká, riziko hnačky sa zvyšuje desaťnásobne.

Moderné analógy blokátorov

Nové lieky, inhibítory protónovej pumpy, nahrádzajú blokátory, ale nemôžu byť vždy použité na liečbu kvôli genetickým alebo iným charakteristikám pacienta alebo z ekonomických dôvodov. Jednou z prekážok pri používaní inhibítorov je pomerne bežná rezistencia (rezistencia na lieky).

H2 blokátory sa líšia od inhibítorov protónovej pumpy tým horším, že ich účinnosť sa znižuje s opakovanou liečbou. Preto dlhodobá liečba zahŕňa použitie inhibítorov a blokátory H-2 sú dostatočné na krátkodobú liečbu.

Iba lekár má právo rozhodnúť o výbere liekov na základe histórie pacienta a výsledkov výskumu. Pacienti so žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi, najmä pri chronických ochoreniach alebo pri prvom výskyte príznakov, musia individuálne voliť látky znižujúce kyselinu.

Blokátory receptora histamínu H2

Blokátory histamínového receptora H2 sú lieky, ktorých hlavný účinok je zameraný na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny. Najčastejšie sa táto skupina liekov predpisuje na liečbu a prevenciu vredov.

Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie

Histamínové (H2) bunkové receptory sú umiestnené na membráne vo vnútri žalúdočnej steny. Ide o parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na tvorbe kyseliny chlorovodíkovej v tele.

Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy vo fungovaní tráviaceho systému a vedie k vredom.

Látky obsiahnuté v H2-blokátoroch majú tendenciu znižovať úroveň produkcie žalúdočnej šťavy. Inhibujú tiež pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravy.

Blokovanie receptorov histamínu znižuje produkciu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnať sa s patológiami tráviaceho systému.

V súvislosti s činom sú pre tieto podmienky predpísané H2-blokátory:

  • vred (žalúdka aj dvanástnika);
  • stresový vred spôsobený závažnými somatickými ochoreniami;

Dávkovanie a trvanie príjmu H2-antihistaminík pre každú z týchto diagnóz sa predpisuje individuálne.

Klasifikácia a zoznam blokátorov H2-receptorov

Prideľte 5 generácií liekov H2-blokátorov, v závislosti od aktívnej zložky v kompozícii:

  • I generácia - účinná látka cimetidín;
  • II generácia - účinná látka ranitidín;
  • III. Generácia - účinná látka famotidín;

Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.

H2 blokátory I generácie

Obchodné názvy bežných H2-antihistaminík prvej generácie:

    Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom indukovanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavný účel: liečba akútnej fázy peptického vredu.

Popri pozitívnom účinku drogy tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:

  • anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
  • inhibícia tvorby pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
  • hepatitída;
  • poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
  • dočasné poruchy centrálneho nervového systému - vyskytujú sa najčastejšie u starších osôb a pacientov v obzvlášť závažnom stave;

Kvôli veľkému počtu závažných vedľajších účinkov sa blokátory H2 generácií prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.

Častejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.

Blokátory H2 generácie II

Zoznam liekov s obsahom ranitidínu:

    Gistak. Vymenovaný peptickým vredom môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredom. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.

Vedľajšie účinky ranitidínu:

  • bolesti hlavy, záchvaty závratov, periodické zakalenie vedomia;
  • zmeny v skóre pečeňových testov;
  • bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);

V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako u cimetidínu (lieky prvej generácie).

III. Generátory H2 blokátorov

Názvy generácie H2 antihistaminika III:

    Ultseran. Má supresívny účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmu potravy, distenzie žalúdka, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie akcie - od 12 hodín do dní, pretože liek sa zvyčajne predpisuje najviac 2 alebo dokonca 1 krát denne.

Vedľajšie účinky famotidínu:

  • strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmena chuti;
  • únava a bolesti hlavy;
  • alergia, svalová bolesť.

Medzi starostlivo študovanými blokátormi H-2 je famotidín považovaný za najefektívnejší a neškodný.

H2 blokátory IV generácie

Obchodný názov H2-blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície tvorby kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych črevných alebo žalúdočných vredov a je účinný pri prevencii relapsov. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulcerovaných miest.

Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín na rovnakej úrovni ako famotidín.

H2 blokátory V generácie

Roxatidín obchodný názov: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu liek významne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka sa takmer úplne vstrebáva zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom požití potravy a liekov proti antacidám sa účinnosť lieku Roxan neznižuje.

Liečivo je extrémne zriedkavé a minimálne vedľajšie účinky. Zároveň vykazuje v porovnaní s liekmi tretej generácie (famotidín) nižšiu aktivitu znižujúcu kyselinu.

Vlastnosti použitia a dávkovanie blokátorov H2-histamínu

Prípravky tejto skupiny sa predpisujú individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.

Dávkovanie a trvanie liečby sa určujú na základe ktorej skupiny H2-blokátorov sú optimálne na liečbu.

Akonáhle sa v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liekov rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.

Všetky komponenty sa okrem toho líšia vo výkone.

Farmakologická skupina - H2-antihistaminiká

popis

H2-antihistaminiká inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami, ako aj pepsínom. Excitácia histamínu H2-Receptory sú sprevádzané stimuláciou všetkých tráviacich, slinných, žalúdočných a podzhedochnoyových žliaz, ako aj sekréciou žlče. Najaktívnejšie sú však parietálne bunky žalúdka, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú. Tento účinok je spôsobený hlavne zvýšeným obsahom cAMP (H2-receptory žalúdka sú spojené s adenylát cyklázou), čo zvyšuje aktivitu karboanhydrázy, ktorá sa podieľa na tvorbe voľných iónov chlóru a vodíka.

V súčasnosti je liečba žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov široko používaná2-antihistaminiká (ranitidín, famotidín, atď.), ktoré inhibujú sekréciu žalúdočnej šťavy (spontánnej aj stimulovanej histamínom), ako aj redukciu sekrécie pepsínu. Okrem toho majú vplyv na imunitné procesy (pretože blokujú pôsobenie histamínu), znižujú uvoľňovanie zápalových mediátorov a alergických reakcií zo žírnych buniek a bazofilov. Ďalší vývoj v tejto skupine zlúčenín je zameraný na nájdenie selektívnejšej pre histamín N2-receptory s minimálnymi vedľajšími účinkami.

H2 antagonisty - receptory histamínu

H2-receptory sú lokalizované primárne v žalúdočnej sliznici na bunkách, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú, a hlavné (synonymom: zymogén) bunky, ktoré produkujú enzýmy žalúdočnej šťavy. Receptory H2 sú tiež umiestnené na kardiomyocytoch a bunkách kardiostimulátorov v srdci, v krvných bunkách a na membránach žírnych buniek. Stimulácia receptora histamínu H2 stimuluje všetky tráviace, slinné, žalúdočné a pankreasové žľazy, ako aj sekréciu žlče. Histamín urýchľuje a posilňuje kontrakcie srdca, ako aj reguluje jeho uvoľňovanie zo žírnych buniek (samoregulácia). Parietálne bunky žalúdka sú stimulované v najväčšom rozsahu histamínom. Tvorba voľných chlórových a vodíkových iónov (tvorba kyseliny chlorovodíkovej) v týchto bunkách je stimulovaná karboanhydrázou, ktorá je v nich aktivovaná za účasti cAMP. Blokátory H2 receptorov inhibujú aktivitu adenylátcyklázy v týchto bunkách, čím znižujú množstvo cAMP v nich.

Hlavné účinky pôsobenia blokátorov H2 - receptory:

• redukcia všetkých typov sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku: bazálna, nočná a stimulovaná (napríklad histamín, gastrín, inzulín, ACH, kofeín, príjem potravy, natiahnutie spodnej časti žalúdka atď.);

• zníženie syntézy pepsínu (hlavný proteolytický enzým žalúdočnej šťavy);

• zníženie motorickej aktivity žalúdka, zníženie amplitúdy kontrakcie jeho antra so spomalením prechodu žalúdočného obsahu;

● negatívny cudzojazyčný a chronotropný účinok, pozitívny dromotropný účinok (skrátenie času atrioventrikulárnej vodivosti - riziko arytmií).

• zvýšená syntéza v sliznici žalúdka a dvanástnika prostaglandínu E2 (PGE2), ktorý má gastroprotektívnu aktivitu.

PGE2 zvyšuje vylučovanie hlienu a hydrogenuhličitanu, inhibuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej, zvyšuje rýchlosť replikácie (regenerácie) slizničných buniek, zlepšuje prietok krvi v cievach žalúdočnej sliznice. Udržiavanie adekvátneho prietoku krvi nielen poskytuje kyslík a živiny tkanivám, ale tiež umožňuje odstraňovať ióny vodíka, ktoré ľahko prenikajú z lúmenu žalúdka do poškodených alebo ischemických tkanív slizníc.

Cyklooxygenázy (COX) 1. a 2. typu sú enzýmy, ktoré sa podieľajú na tvorbe prostaglandínov z kyseliny arachidónovej (pozri obrázok 5 na strane 63). GCS a NSAID prvej generácie, znižujúce aktivitu COX, porušujú syntézu PGE2, ktorá určuje ich ulcerogenitu. NSAID druhej generácie (meloxikam, nimesulid, celekoxib, rofekoxib) selektívne inhibujú iba COX-2, ktorý je zodpovedný za syntézu PGE1 (aktivátor zápalových mediátorov) a neovplyvňuje COX-1, ktorý sa podieľa na syntéze PGE2.

Rozlišujú sa tri generácie blokátorov H2-receptorov ("-tydíny"):

• cimetidín (histodil) patrí do prvej generácie;

● na druhý ranitidín (zantak, ranigast, ranisan, rantak, gistak);

• na tretí - famotidín (quamatel, famosan).

Pre lieky prvej generácie je afinita výrazne nižšia ako pre lieky druhej a najmä tretej generácie. To umožňuje ich predpísanie v oveľa menších dávkach. Okrem toho famotidín nie je prakticky vystavený biotransformácii v pečeni.

Lieky sa predpisujú ústami alebo intravenózne (kvapkaním alebo bolusom počas gastrointestinálneho krvácania z erózie alebo vredov sliznice, ktoré vznikli na základe stresových reakcií: ťažké popáleniny, viacnásobné poranenia, sepsa atď.).

Cimetidín je inhibítorom pečeňových mikrozomálnych enzýmov a na pozadí jeho podávania je predpisovanie BAB, nepriamych antikoagulancií, trankvilizérov, inhibítorov PDE kontraindikované (nebezpečenstvo ich kumulácie). Je to nežiaduce spoločné užívanie antacidných liekov a blokátorov H2 receptorov - kvôli porušeniu absorpcie týchto liekov. Ich kombinácia s M - anticholinergným - pirenzepínom je racionálna. V súčasnej dobe sa okrem tradičného spôsobu použitia blokátorov H2-receptorov (cimetidín, 1 tableta 4-krát denne, ranitidín, 1 tableta 2-krát denne) používa večer v 20:00 hod. Jedna dávka dennej dávky lieku.

Nežiaduce účinky (častejšie sa vyskytujú pri používaní cimetidínu):

• všetky lieky prenikajú cez BBB: je možné (najmä u detí mladších ako 1 rok a geriatrických pacientov) objaviť dezorientáciu, dysartriu (ťažkosti s výslovnosťou), halucinácie, záchvaty;

• zo strany gastrointestinálneho traktu sú možné anorexia (strata apetítu), hnačka, zápcha.

● počas krátkeho cyklu, bolesti hlavy, myalgie, môže dôjsť k kožnej vyrážke.

• Naviazaním na receptory H2 na povrchu krvných buniek môžu lieky spôsobiť leukopéniu, trombocytopéniu, autoimunitnú hemolytickú anémiu.

● Pri rýchlom intravenóznom podaní veľkých dávok týchto liekov je možný kardiotoxický účinok (bradykardia, hypotenzia, arytmie);

• lieky zvyšujú syntézu histamínu (v dôsledku aktivácie histidín dekarboxylázy) a jeho uvoľňovanie zo žírnych buniek (v dôsledku blokády receptorov H2 na žírnych bunkách). V dôsledku toho sa stav pacientov s bronchiálnou astmou môže zhoršiť a priebeh lupus erythematosus sa môže zhoršiť.

Cimetidín blokuje receptory androgénov, čo v niektorých prípadoch vedie k zníženiu počtu spermií a impotencie. Ak je liek predpísaný žene počas tehotenstva, môže to viesť k narodeniu dieťaťa s adrenogénnym syndrómom. Cimetidín znižuje vylučovanie gonadotropných hormónov a zvyšuje hladinu prolaktínu, spôsobuje gynekomastiu, galaktorea (spontánny odtok mlieka z mliečnych žliaz okrem procesu kŕmenia dieťaťa), makromastiu (patologický nárast mliečnych žliaz), clitteromegáliu a oneskorený sexuálny vývoj chlapcov.

Náhle prerušenie podávania H2 blokátorov - receptorov histamínu môže viesť k abstinenčnému syndrómu. Výskyt týchto látok je spojený s hypergastrinémiou, ktorá sa vyskytuje ako reakcia na potlačenie kyslosti obsahu, ako aj s adaptívnymi reakciami vo forme zmeny hustoty (počtu) receptorov alebo ich afinity k histamínu. Preto je dôležité pozorovať režim postupného znižovania dávky antagonistov H2-receptorov, keď sú zrušené a používať farmakologickú ochranu užívaním iných antisekrečných činidiel.

V súčasnosti sa do lekárskej praxe zavádzajú nové lieky: nizatidín (axid, nixax), roxatidín (alt) a ďalšie. Majú ešte väčšiu aktivitu ako famotidín a nespôsobujú abstinenčný syndróm a NNL zo srdca, MMC a gastrointestinálneho traktu.

8.3. Inhibítory H + -, K + -ATPáz

(inhibítory protónovej pumpy)

H + -, K + - ATPáza je enzým, ktorý katalyzuje (stimuluje) prácu protónovej pumpy (pumpy) parietálnych buniek. Protónová pumpa je enzýmový proteín na membráne sekrečných tubulov buniek, ktorý ako odozva na stimuláciu membránových receptorov (cholinergný, gastrín alebo histamín) prenáša protóny (vodíkové ióny) z bunky do lúmenu žalúdka výmenou za draselné ióny. Inhibítory protónovej pumpy (IPPili protónová pumpa - PPI) omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol atď. "-Razoly", ktoré inhibujú H + -, K + - ATPázu, prerušujú konečnú fázu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej. Na obnovenie schopnosti vylučovať kyselinu chlorovodíkovú je parietálna bunka nútená syntetizovať nový enzýmový proteín, ktorý trvá približne 18 hodín.

PPI sú proliečivá a konvertujú sa na inhibítory len pri kyslom pH žalúdočnej šťavy (pri pH nie väčšom ako 4), to znamená, že si udržiavajú kyslosť počas dňa v rámci limitov, ktoré sú výhodné na hojenie žalúdočného alebo dvanástnikového vredu. Po aktivácii interagujú s SH-skupinami (aminokyseliny cysteín) H + -, K + - ATPáza, pevne blokujúcimi svoju funkciu.

IPP intenzívne a trvalo potláča všetky typy vylučovania soli. Sú účinné aj vtedy, keď nie je možné potlačiť vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej pomocou M - anticholinergík alebo blokátorov H2 - receptorov. Lieky tiež narušujú protónovú pumpu u H. Pylori, čo je spôsobené ich bakteriostatickým účinkom. Intravenózne lieky podávané s venóznym krvácaním z vredov a erózií.

Tieto lieky sú odolné voči kyselinám a zle sa absorbujú, keď sa uvoľňujú do kyslého prostredia. Preto sa berú per os vo forme kapsúl odolných voči kyselinám alebo sa ich príjem vo forme suspenzie premyje alkalickými roztokmi.

Pri použití IPP sa zvyšuje koncentrácia gastrínu v krvi kompenzačne, t. J. Pri náhlom vysadení liekov je možný abstinenčný syndróm.

Dátum pridania: 2015-11-26; Počet zobrazení: 702; PRACOVNÉ PÍSANIE

H2 blokátory - receptory histamínu

Blokátory H2-Histamínové receptory interferujú s účinkom histamínu na parietálnych bunkách, čo znižuje ich sekrečnú aktivitu. Inhibujú sekréciu, urýchľujú hojenie vredov, eliminujú dennú a nočnú bolesť, majú hemostatický účinok. Použite H2- blokátory histamínu pri vrede žalúdka a dvanástnikovom vrede, peptickej ezofagitíde, gastritíde atď. Existujú 3 generácie blokátorov H2-receptory histamínu:

1 - cimetidín (histodil, tagamet) je liek prvej generácie tejto skupiny. Priraďte 3-4 krát denne alebo 2 krát denne (ráno a večer). Nežiaduce vedľajšie účinky: bolesť hlavy, únava, ospalosť, kožná vyrážka. Má antiandrogénnu aktivitu, v súvislosti s ktorou môže spôsobovať sexuálnu dysfunkciu a gynekomastiu u mužov (zväčšenie prsníkov). Inhibuje mikrozomálne pečeňové enzýmy, a preto môže potencovať účinok mnohých liekov metabolizovaných v pečeni. Pri dlhodobom používaní môže spôsobiť leukopéniu. Je potrebné ju postupne zrušiť. Kontraindikované počas gravidity, laktácie, detí mladších ako 14 rokov, výraznej poruchy funkcie obličiek a pečene.

24 Mechanizmus účinku činidiel, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočnej šťavy kyselinou chlorovodíkovou

2 - ranitidín (gistak, zantak, ranisan, zantín) - reprezentant druhej generácie blokátorov H2-receptory histamínu. Má výraznejší inhibičný účinok na vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej a takmer nespôsobuje vedľajšie účinky. Zriedkavo výrazná bolesť hlavy, únava, hnačka alebo zápcha. Priraďte 1-2 krát denne.

3 - famotidín (quamel, famocid, ulfamid, famo) je aktívnejší ako ranitidín a má dlhšie trvanie, je to liek tretej generácie. Prideľte ho do noci. Prakticky nespôsobuje vedľajšie účinky, nemá antiandrogénny účinok, neovplyvňuje mikrozomálne enzýmy.

Blokátory protónovej pumpy (H + K + - ATPáza)

Celková konečná dráha na stimuláciu sekrécie (histamín, gastrín, acetylcholín a ďalšie faktory) sa realizuje na úrovni vonkajšej membrány parietálnych buniek s použitím energeticky závislého mechanizmu (pumpy) výmeny iónov draslíka na ióny vodíka. Na tento účel má membrána špecifickú H + K + -ATPázu, ktorá poskytuje nielen produkciu HCl, ale aj vstup K + iónov do krvi (Obr. 25). Inhibítory H + K + -ATPázy ireverzibilne blokujú protónovú pumpu slizničných parietálnych buniek, čím inhibujú uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej cez sekrečnú membránu.

Obr. 25 Inhibičný účinok metabolitov omeprazolu na protónovú pumpu (H + K + ATPáza) parietálnych buniek žalúdka

Pretože spojenie je ireverzibilné, k regenerácii enzýmovej aktivity dochádza pomaly v dôsledku syntézy nových častí v priebehu 4-5 dní - teda stabilný a dlhodobý účinok blokády pumpy. Tieto nástroje sa používajú na závažné presakujúce peptické vredy.

Táto skupina liekov zahŕňa omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) vykazuje výrazný antisekrečný účinok, vedie k zníženiu vylučovania kyseliny chlorovodíkovej, bez ohľadu na povahu stimulu. Je vysoko účinný pri vrede žalúdka a dvanástnikovom vrede. Je to proliečivo. Jeho metabolity sú aktívne spojené s enzýmom. Priraďte 1 krát denne, ráno alebo večer. Vedľajšie účinky sú zriedkavé: nevoľnosť, závraty, alergické reakcie.

Niekedy sa používajú na liečbu žalúdočného vredu so zvýšeným tonom nervu vagus. V priebehu liečby vykazujú liečivá tejto skupiny mnoho vedľajších účinkov (tachykardia, sucho v ústach, rozmazané videnie, problémy s močením, zápcha), preto sa v súčasnosti nepoužívajú neselektívne M-anticholinergiká, ako je atropín.

pirenzepin (gastrozepín, gastril) je selektívny blokátor M1- cholinergné receptory žalúdočných buniek. LS viac inhibuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu, zlepšuje krvný obeh v sliznici. Nežiaduce vedľajšie účinky sú menej výrazné.

Histamínové receptory

Histamínové receptory

Histamínové receptory

V roku 1966 vedci dokázali heterogenitu receptorov histamínu a zistili, že účinok účinku histamínu závisí od toho, ako sa viaže na receptor.

Boli identifikované tri typy receptorov histamínu:

  • H1 - receptory histamínu;
  • H2 - receptory histamínu;
  • H3 - receptory histamínu.

Receptory H1-histamínu sa nachádzajú hlavne na bunkách hladkých (nepohyblivých) svalov a veľkých ciev. Väzba histamínu na receptory histamínu H1 spôsobuje spazmus svalového tkaniva priedušiek a priedušnice, zvyšuje permeabilitu ciev a tiež zvyšuje svrbenie a spomaľuje atrioventrikulárnu vodivosť. Prostredníctvom H1 - sú receptory histamínu implementované ako prozápalové účinky.

Antagonisty receptorov Hl sú antihistaminiká prvej a druhej generácie.

Receptory H2 sú prítomné v mnohých tkanivách. Väzba histamínu na receptory H2-histamínu stimuluje syntézu katecholamínov, sekréciu žalúdka, uvoľňuje svaly maternice a hladké svaly priedušiek, zvyšuje kontraktilitu myokardu. Prostredníctvom H2 - receptory histamínu si uvedomujú prozápalové účinky histamínu. Okrem toho prostredníctvom H2 - histamínových receptorov zvyšuje funkciu T-supresorov a T-supresory podporujú toleranciu.

Antagonistami H2-histamínových receptorov sú buinamid, cimetidín, metylamid, ranitidín atď.

H3 - receptory histamínu sú zodpovedné za potlačenie syntézy histamínu a jeho uvoľňovanie v centrálnom nervovom systéme.

Histamínové receptory

  • Všetky informácie na stránke majú len informatívny charakter a NIE SÚ PRÍRUČKOU pre činnosť!
  • Iba DOCTOR vám môže poskytnúť presnú diagnózu!
  • Naliehavo vás žiadame, aby ste nerobili samoliečbu, ale aby ste sa zaregistrovali u špecialistu!
  • Zdravie pre vás a vašu rodinu!

Histamín je biologicky aktívna zložka, ktorá sa podieľa na regulácii rôznych telesných funkcií.

Tvorba histamínu v ľudskom tele nastáva v dôsledku syntézy histidínu - aminokyseliny, jednej zo zložiek proteínu.

Klinický obraz

Čo hovoria lekári o liečbe alergií?

Už niekoľko rokov liečim alergie u ľudí. Hovorím vám, ako lekár môže alergia spolu s parazitmi v tele viesť k vážnym následkom, ak sa s nimi nezaoberáte.

Podľa najnovších údajov WHO sú alergické reakcie v ľudskom tele, ktoré spôsobujú väčšinu smrteľných ochorení. A to všetko začína tým, že človek dostane svrbenie nosa, kýchanie, výtok z nosa, červené škvrny na koži, v niektorých prípadoch udusenie.

Každý rok zomrie na alergie 7 miliónov ľudí a rozsah škôd je taký, že takmer každý človek má alergický enzým.

Bohužiaľ, v Rusku av krajinách SNŠ predávajú lekárne korporácie drahé lieky, ktoré len zmierňujú symptómy, čím sa ľudia stávajú konkrétnymi drogami. To je dôvod, prečo v týchto krajinách takéto vysoké percento chorôb a toľko ľudí trpí „nepracujúcimi“ drogami.

Jediný liek, ktorý chcem poradiť a ktorý oficiálne odporúča Svetová zdravotnícka organizácia na liečbu alergií, je Histanol NEO. Tento liek je jediným prostriedkom na čistenie tela od parazitov, ako aj alergií a ich symptómov. V súčasnosti sa výrobcovi podarilo nielen vytvoriť vysoko efektívny nástroj, ale aj sprístupniť ho každému. Okrem toho, v rámci federálneho programu "bez alergií", môže každý rezident Ruskej federácie a SNŠ získať za pouhých 149 rubľov.

Neaktívny histamín je obsiahnutý v určitých orgánoch (črevá, pľúca, koža) a tkanivách.

K jeho sekrécii dochádza v histiocytoch (špeciálne bunky).

Aktivácia a uvoľňovanie histamínu je spôsobené:

Okrem syntetizovanej (vlastnej) látky možno histamín získať v nutričných výrobkoch:

Prebytok histamínu sa môže získať z dlhodobo skladovaných potravín.

Najmä je ich veľa pri nedostatočne nízkych teplotách.

Jahody a vajcia sú schopné stimulovať tvorbu vnútorného (endogénneho) histamínu.

Aktívny histamín, ktorý prenikol do krvného obehu človeka, má silný a rýchly účinok na niektoré systémy a orgány.

Histamín má nasledujúce (hlavné) účinky:

  • veľké množstvo histamínu v krvi spôsobuje anafylaktický šok so špecifickými príznakmi (prudký pokles tlaku, vracanie, strata vedomia, záchvaty);
  • zvýšená priepustnosť malých a veľkých krvných ciev, čo má za následok bolesť hlavy, pokles tlaku, nodulárnu (papulárnu) vyrážku, začervenanie kože, opuch dýchacieho systému; zvýšená sekrécia hlienu a tráviacich štiav v nosných priechodoch a prieduškách;
  • stresový hormón adrenalín vylučovaný z nadobličiek, prispieva k zvýšeniu srdcovej frekvencie a zvýšeniu krvného tlaku;
  • nedobrovoľný spazmus hladkých svalov v črevách a prieduškách, sprevádzaný respiračnými poruchami, hnačkou, bolesťou žalúdka.

Alergické reakcie dávajú histamínu zvláštnu úlohu pri všetkých druhoch vonkajších prejavov.

Akákoľvek takáto reakcia prebieha prostredníctvom interakcie protilátok a antigénov.

Antigén, ako je známe, je látka, ktorá bola aspoň raz vo vnútri tela a spôsobila zvýšenie jej citlivosti.

Protilátky (imunoglobulíny) môžu reagovať len so špecifickým antigénom.

Ďalšie antigény, ktoré prišli do tela, sú napadnuté protilátkami s jediným cieľom - úplnou neutralizáciou.

Výsledkom tohto útoku sú imunitné komplexy antigénov a protilátok.

Tieto komplexy sa usadzujú na žírnych bunkách.

Potom sa aktivuje histamín, pričom krv z granúl zanechá (degranulácia žírnych buniek).

Histamín sa môže podieľať na procesoch, ktoré sú podobné alergiám, ale nie sú (proces „antigén-protilátka“ sa na nich nezúčastňuje).

Histamín ovplyvňuje špeciálne receptory umiestnené na povrchu bunky.

Zjednodušene možno molekuly histamínu porovnať s kľúčmi, ktoré odomknú určité zámky - receptory.

Celkovo existujú tri podskupiny receptorov histamínu, ktoré spôsobujú určitú fyziologickú reakciu:

Osoby trpiace alergiou v tkanivách tela majú zvýšený obsah histamínu, čo indikuje genetické (dedičné) príčiny hypersenzitivity.

Histamínové blokátory, antagonisty histamínu, blokátory histamínových receptorov, blokátory histamínu sú lieky, ktoré pomáhajú eliminovať fyziologické účinky histamínu blokovaním receptorových buniek, ktoré sú na ne citlivé.

Indikácie na použitie histamínu:

  • experimentálne štúdie a diagnostické metódy;
  • alergické reakcie;
  • bolesť periférneho nervového systému;
  • reumatizmus;
  • polyartritída.

Väčšina terapeutických zásahov je však zameraná proti nežiaducim účinkom spôsobeným samotným histamínom.

Odporúčame čítať

Plané kiahne (kiahne) sledujú ľudí rôzneho veku, ale najčastejšie toto ochorenie môže byť postihnuté deťmi.

Vlasy na tvári spôsobujú ženám veľa skúseností a problémov, z ktorých jeden je približne takto: ako trvalo odstrániť vlasy na tvári?

Niektorí rodičia sa musia vyrovnať s problémom choroby svojich dlho očakávaných detí už od chvíle ich narodenia.

Alkoholická hepatitída je zápalový proces v pečeni vyplývajúci z nadmernej konzumácie alkoholických nápojov.

Histamínové receptory

Histamín je biologicky aktívna látka, ktorá sa podieľa na regulácii mnohých telesných funkcií a je jedným z hlavných faktorov rozvoja určitých patologických stavov - najmä alergických reakcií.

Obsah

Odkiaľ pochádza histamín?

Histamín v tele sa syntetizuje z histidínu - jednej z aminokyselín, ktorá je integrálnou zložkou proteínu. V neaktívnom stave je súčasťou mnohých tkanív a orgánov (koža, pľúca, črevá), kde sa nachádza v špeciálnych žírnych bunkách (histiocytoch).

Pod vplyvom niektorých faktorov sa histamín prenáša do aktívnej formy a uvoľňuje sa z buniek do všeobecnej cirkulácie, kde pôsobí fyziologicky. Faktory, ktoré vedú k aktivácii a uvoľňovaniu histamínu, môžu byť poranenia, popáleniny, stres, pôsobenie určitých liekov, imunitných komplexov, žiarenia atď.

Okrem "vlastnej" (syntetizovanej) látky je možné získať histamín v potravinách. Sú to syry a klobásy, niektoré druhy rýb, alkoholické nápoje, atď. Produkcia histamínu sa často vyskytuje v dôsledku pôsobenia baktérií, preto je bohatá na produkty s dlhým skladovaním, najmä keď teplota nie je dostatočne nízka.

Niektoré potraviny môžu stimulovať produkciu endogénneho (vnútorného) histamínu - vajec, jahôd.

Biologický účinok histamínu

Aktívny histamín, ktorý vstúpil do krvného obehu pod vplyvom ktoréhokoľvek z faktorov, má rýchly a silný účinok na mnohé orgány a systémy.

Hlavné účinky histamínu:

  • Spazmus hladkých (nedobrovoľných) svalov v prieduškách a črevách (prejavuje sa, resp. Bolesť brucha, hnačka, respiračné zlyhanie).
  • Uvoľňovanie hormónu adrenalínu z nadobličiek, čo zvyšuje krvný tlak a zvyšuje srdcovú frekvenciu.
  • Zvýšená produkcia tráviacich štiav a sekrécia hlienu v prieduškách a nosnej dutine.
  • Vplyv na cievy sa prejavuje zúžením veľkej a expanzie malých krvných ciest, zvýšením priepustnosti kapilárnej siete. Výsledkom je opuch sliznice dýchacích ciest, sčervenanie kože, výskyt papulárneho (nodulárneho) vyrážky, pokles tlaku, bolesť hlavy.
  • Histamín v krvi vo veľkých množstvách môže spôsobiť anafylaktický šok, ktorý vyvolá kŕče, stratu vedomia, zvracanie na pozadí prudkého poklesu tlaku. Tento stav je život ohrozujúci a vyžaduje si pohotovostnú starostlivosť.

Histamín a alergie

Osobitná úloha je venovaná histamínu pri vonkajších prejavoch alergických reakcií.

Keď sa vyskytne ktorákoľvek z týchto reakcií, interakcia antigénu a protilátok. Antigén je látka, ktorá už aspoň raz vstúpila do tela a spôsobila vznik hypersenzitivity. Špeciálne pamäťové bunky uchovávajú údaje o antigéne, iné bunky (plazma) syntetizujú špeciálne proteínové molekuly - protilátky (imunoglobulíny). Protilátky majú prísne dodržiavanie - sú schopné reagovať len s týmto antigénom.

Následné príjmy antigénu v tele spôsobujú útok protilátok, ktoré „atakujú“ molekuly antigénu, aby ich neutralizovali. Vytvorené imunitné komplexy - antigén a protilátky na ňom fixované. Takéto komplexy majú schopnosť usadiť sa na žírnych bunkách, ktoré v inaktívnej forme obsahujú histamín vo vnútri špecifických granúl.

Ďalším štádiom alergickej reakcie je prechod histamínu na aktívnu formu a výstup z granúl do krvi (proces sa nazýva degranulácia žírnych buniek). Keď koncentrácia v krvi dosiahne určitú prahovú hodnotu, objaví sa biologický účinok histamínu, ktorý bol uvedený vyššie.

Môžu existovať reakcie s účasťou histamínu, ktoré sú podobné alergickým reakciám, ale v skutočnosti nie sú (keďže neexistuje interakcia antigén - protilátka). Môže to byť v prípade veľkého množstva histamínu s jedlom. Ďalšou možnosťou je priamy účinok niektorých produktov (presnejšie látok v ich zložení) na žírne bunky s uvoľňovaním histamínu.

Histamínové receptory

Histamín prejavuje svoj účinok ovplyvňovaním špecifických receptorov umiestnených na povrchu bunky. Je ľahké porovnať jeho molekuly s kľúčmi a receptormi so zámkami, ktoré odomknú.

Existujú tri podskupiny receptorov, z ktorých každý spôsobuje svoj fyziologický účinok.

Skupiny receptorov histamínu:

  1. H1-receptory sú umiestnené v bunkách hladkých (nedobrovoľných) svalov, vnútornej výstelky krvných ciev a v nervovom systéme. Ich podráždenie spôsobuje vonkajšie prejavy alergie (bronchospazmus, edém, kožná vyrážka, bolesť brucha atď.). Pôsobenie antialergických liekov - antihistaminiká (dimedrol, diazolín, suprastín atď.) - má blokovať H1-receptorov a elimináciu účinku histamínu na ne.
  2. H2-receptory sú obsiahnuté v membránach parietálnych buniek žalúdka (tie, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú). Prípravky zo skupiny H2-blokátory sa používajú pri liečbe žalúdočných vredov, pretože potlačujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Existuje niekoľko generácií takýchto liekov (cimetidín, famotidín, roxatidín atď.).
  3. H3-receptory sa nachádzajú v nervovom systéme, kde sa zúčastňujú na vedení nervového impulzu. Vplyv na H3-receptory mozgu v dôsledku sedatívneho účinku Dimedrolu (niekedy sa tento vedľajší účinok používa ako hlavný účinok). Často je táto činnosť nežiaduca - napríklad pri vedení vozidla je potrebné vziať do úvahy možnú ospalosť a zníženie reakcie po užití antialergických liekov. V súčasnosti sa vyvinuli antihistaminiká so zníženým sedatívnym (sedatívnym) účinkom alebo jeho úplnou neprítomnosťou (astemizol, loratadín atď.).

Histamín v medicíne

Prirodzená produkcia histamínu v tele a jeho zásobovanie potravinami zohrávajú významnú úlohu pri prejavovaní sa mnohých chorôb, najmä alergických. Alergickí pacienti majú zvýšený obsah histamínu v mnohých tkanivách: toto môže byť považované za jednu z genetických príčin hypersenzitivity.

Histamín sa používa ako terapeutické činidlo pri liečbe určitých neurologických ochorení, reumatizmu, diagnózy atď.

Vo väčšine prípadov sú však terapeutické opatrenia zamerané na boj proti nežiaducim účinkom, ktoré spôsobuje histamín.

  • Alergia 325
    • Alergická stomatitída 1
    • Anafylaktický šok 5
    • Urtikária 24
    • Quinckeho edém 2
    • Pollinóza 13
  • Astma 39
  • Dermatitída 245
    • Atopická dermatitída 25
    • Neurodermatitída 20
    • Psoriáza 63
    • Seboreaická dermatitída 15
    • Lyellov syndróm 1
    • Toxidermia 2
    • Ekzém 68
  • Všeobecné príznaky 33
    • Výtok z nosa 33

Úplná alebo čiastočná reprodukcia materiálov stránok je možná len vtedy, ak je k zdroju aktívny indexovaný odkaz. Všetky materiály prezentované na stránke majú len informatívny charakter. Nesmie sa liečiť samostatne, odporúčania by mal poskytnúť ošetrujúci lekár počas dennej konzultácie.

Antagonisty histamínového H2 receptora

H blokátory 2 -receptory histamínu sú lieky, ktoré blokujú H 2 -histamínové receptory parietálnych buniek žalúdočnej sliznice (ktorá je sprevádzaná znížením vylučovania žalúdočnej šťavy) a majú vredový účinok.

Lieky v tomto skupinovom bloku N 2 -Histamínové receptory parietálnych buniek žalúdočnej sliznice majú protivredový účinok.

Stimulácia H 2 -receptory histamínu sú sprevádzané zvýšenou sekréciou žalúdočnej šťavy, ktorá je spôsobená zvýšením intracelulárneho cAMP pod vplyvom histamínu.

Na pozadí použitia blokátorov H 2 -pokles histamínových receptorov v sekrécii žalúdočnej kyseliny.

Ranitidín inhibuje bazálny a stimulovaný histamín, gastrín a acetylcholín (v menšom rozsahu) vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej. Pomáha zvyšovať pH obsahu žalúdka, znižuje aktivitu pepsínu. Trvanie liečiva v jednej dávke je asi 12 hodín.

Famotidín inhibuje bazálnu a stimulovanú produkciu kyseliny chlorovodíkovej histamínom, gastrínom, acetylcholínom. Znižuje aktivitu pepsínu.

Cimetidín inhibuje histamínom sprostredkovanú a bazálnu sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a mierne ovplyvňuje produkciu karbacholínu. Inhibuje sekréciu pepsínu. Po požití sa terapeutický účinok vyvíja po 1 hodine a trvá 4-5 hodín.

Ranitidín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia sa dosiahne po 2 - 3 hodinách po dávke 150 mg. Biologická dostupnosť lieku - asi 50% v dôsledku účinku "prvého prechodu" pečeňou. Jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie. Väzba na plazmatické proteíny - 15%. Prechádza placentárnou bariérou. Distribučný objem liečiva je približne 1,4 l / kg. Polčas je 2-3 hodiny.

Famotidín sa dobre vstrebáva do tráviaceho traktu. Maximálna hladina liečiva v krvnej plazme sa stanoví po 2 hodinách po perorálnom podaní. Väzba na plazmatické proteíny je asi 20%. Menšie množstvo liečiva sa metabolizuje v pečeni. Väčšina sa vylučovala v nezmenenej forme močom. Polčas je od 2,5 do 4 hodín.

Po perorálnom podaní sa cimetidín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je asi 60%. Polčas liečiva je asi 2 hodiny, väzba na plazmatické proteíny je asi 20-25%. Hlavne sa vylučuje močom v nezmenenom stave (60-80%), čiastočne metabolizovaný v pečeni. Cimetidín prechádza placentárnou bariérou, preniká do materského mlieka.

  • Prevencia a liečba žalúdočného vredu a / alebo dvanástnikového vredu.
  • Zollingerov-Ellisonov syndróm.
  • Erozívna refluxná ezofagitída.
  • Prevencia pooperačných vredov.
  • Ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu spojené s použitím nesteroidných protizápalových liekov.
  • Precitlivenosť.
  • Tehotenstvo.
  • Dojčenie.

S opatrnosťou sú lieky tejto skupiny predpisované v nasledujúcich klinických situáciách:
  • Zlyhanie pečene.
  • Renálne zlyhanie.
  • Vek detí.
  • Zo strany centrálneho nervového systému:
    • Bolesti hlavy.
    • Závraty.
    • Pocit únavy
  • Z tráviaceho traktu:
    • Sucho v ústach.
    • Strata chuti do jedla
    • Zvracanie.
    • Bolesť brucha.
    • Plynatosť.
    • Zápcha.
    • Hnačka.
    • Zvýšená aktivita pečeňových transamináz.
    • Akútna pankreatitída.
  • Od kardiovaskulárneho systému:
    • Bradykardia.
    • Znížený krvný tlak.
    • Atrioventrikulárny blok.
  • Z hemopoetického systému:
    • Trombocytopénia.
    • Leukopénia.
    • Pancytopénia.
  • Alergické reakcie:
    • Kožná vyrážka.
    • Svrbenie.
    • Angioedém.
    • Anafylaktický šok.
  • Zo zmyslov:
    • Paréza ubytovania.
    • Rozmazané vizuálne vnímanie.
  • Z reprodukčného systému:
    • Gynekomastia.
    • Amenorea.
    • Znížené libido.
    • Impotencia.
  • Ostatné:
    • Alopécia.

Pred použitím tejto skupiny liekov je potrebné vylúčiť prítomnosť malígnych nádorov v žalúdku a dvanástniku.

Na pozadí liečby drogami tejto skupiny by sa mali zdržať praktizovania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a psychomotorickú rýchlosť.

Riziko kardiotoxických účinkov blokátorov H 2 -receptory histamínu sú zvýšené u pacientov so srdcovým ochorením, zhoršenou funkciou pečene a / alebo obličiek, s rýchlym intravenóznym podávaním as použitím vysokých dávok.

Počas liečby sa vyvarujte užívať potraviny, nápoje alebo lieky, ktoré dráždia sliznicu žalúdka.

Ranitidín môže spôsobiť akútne ataky porfýrie.

Famotidín a cimetidín môžu viesť k falošne negatívnym výsledkom pri vykonávaní alergických kožných testov.

Pacienti starší ako 75 rokov majú upraviť dávku tejto skupiny liekov (najmä cimetidínu).

H2 blokátory histamínu: vlastnosti aplikácie a náklady

Blokátory histamínového receptora H2 sa nazývajú liečivá, ktoré sa používajú na liečbu zažívacích orgánov v prípade ochorení spojených so stavom závislým od kyseliny.

Mechanizmus účinku blokátorov h2 je založený na skutočnosti, že liek, ktorý sa dostáva do žalúdka, pozastavuje prácu sliznice, čím sa znižuje úroveň kyslosti žalúdočnej šťavy.

Všetky blokátory histamínových receptorov sú lieky proti vredom.

popis

V závislosti od ochorenia a formy ochorenia, lekár predpisuje prostriedky, ktoré najlepšie pomôžu pacientovi.

Farmakokinetické vlastnosti

Porovnávacie charakteristiky

Tsemitidin

Tento liek sa dobre vstrebáva z tráviacich orgánov. Činnosť začína 1-2 hodiny po požití. Užívajú liek perorálne alebo parenterálne, pričom čas účinku a účinok nie je veľmi odlišný v závislosti od spôsobu podávania. Účinné látky prenikajú cez bariéru a môžu byť v mlieku alebo placente. Preto počas tehotenstva a dojčenia je užívanie lieku zakázané.

Zvyškové látky sa vylučujú obličkami do 24 hodín.

ranitidín

Biologická dostupnosť liečiva pri podávaní nie je menšia ako 50%. Pri použití tabliet sa maximálny účinok prejavuje po 2 hodinách; ak použijete šumivú tabletu, účinok sa prejaví do 1 hodiny. Polovica látok sa zobrazí po 2-3 hodinách po požití. Zvyšok - o niečo neskôr. Preniká do materského mlieka a placenty.

famotidín

Absorbované v žalúdku nie je úplne, len 40-45%, má spojenie s proteínmi asi 15%. Maximálny účinok nastáva 1-3 hodiny po podaní v závislosti od dávky a konkrétneho prípadu. Liek pôsobí na receptory histamínu počas 10-12 hodín. Vylučuje sa obličkami.

Nazatidin

Liek proti vredom, ktorý blokuje prácu receptorov a znižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Rýchlo vstrebáva a začína svoju činnosť do 30 minút po požití. Približne 60% látok vylúčených v moči sa nezmenilo.

Indikácie a kontraindikácie

Lekár predpisuje blokátory receptora h2, ak pacient potrebuje liečbu nasledujúcich ochorení: t

  • Gastrický a črevný vred.
  • Silné lézie sliznice pažeráka.
  • Gastroezofageálny reflux.
  • Zollingerov-Ellisonov syndróm.
  • Mendelssohnov syndróm.
  • Na prevenciu vredov a pneumónie.
  • Ak má pacient vnútorné krvácanie zažívacích orgánov.
  • S pankreatitídou.

Odporúča sa užívať H2 blokátory raz denne pred spaním, ale podľa predpisu lekára možno dávku rozdeliť na 2 časti a užiť ráno a večer. Môžete užívať lieky 4 hodiny pred operáciou.

Kontraindikácie pre prijatie:

  • Citlivosť na zložky obsiahnuté v kompozícii.
  • Cirhóza pečene.
  • Ochorenie obličiek.
  • Tehotenstvo a dojčenie.
  • Vek do 14 rokov.

Pred predpísaním liekov tejto skupiny sa musí lekár uistiť, že pacient nemá žiadne ochorenia, ktoré by mohli byť maskované užívaním blokátorov histamínového receptora h2. Medzi takéto ochorenia patrí rakovina žalúdka, preto musí byť vylúčená pravdepodobnosť jeho prítomnosti.

Keďže blokátory histamínu sú účinnými liekmi pri liečbe tráviaceho systému, majú svoje vlastné vedľajšie účinky a keď sa objavia, musia prestať užívať lieky.

  • Bolesť hlavy a závraty.
  • Ospalosť, ospalosť, halucinácie.
  • Problémy so srdcom.
  • Dysfunkcia pečene.
  • Akútna alergická reakcia.
  • Zvýšené hladiny kreatínu v krvi.
  • Impotencia.
  • Iné problémy.

Famotidín môže spôsobiť problémy so stolicou: hnačka alebo zápcha.

Napriek kvalite a účinnosti tejto skupiny liekov sú horšie ako modernejšie lieky, ako sú inhibítory protónovej pumpy. Z ekonomických dôvodov však pokračuje menovanie blokátorov histamínu H2, liekov, ktoré sú lacnejšie ako inhibítory.

Lieky, ktoré blokujú receptory histamínu H2, sa považujú za zastarané lieky. V medicíne existujú 2 typy liekov, ktoré znižujú produkciu receptorov histamínu:

  • Inhibítory protónovej pumpy.
  • H2 blokátory.

Užívanie prvých liekov nie je návykové a môžu sa užívať s dlhodobou liečbou. Druhý typ opätovného prijatia znižuje účinnosť akcie, takže lekári ich nepredpisujú na viac ako jeden krátky kurz.

Odolnosť voči H2-blokátorom

Nie všetci pacienti sú vhodnými liekmi tohto typu. U 1-5% pacientov v priebehu liečby a vyšetrenia neboli zistené žiadne zjavné zmeny v zdravotnom stave. To sa deje veľmi zriedka, ale aj keď zvýšenie dávky lieku nefunguje, jediný spôsob, ako pokračovať v liečbe je úplne zmeniť liek.

Náklady na lieky

  • Ranitidín 300 mg stojí od 30 do 100 rubľov na balenie.
  • Famotidín - priebeh liečby po dobu 3 týždňov bude stáť pacienta od 60 do 140 rubľov.
  • Cimetidín - náklady na lieky na celý priebeh liečby sú od 43 do 260 rubľov.

Všetky typy receptorov histamínu h2 blokátory sú lacné, každý si môže dovoliť, ale nemali by ste si vybrať liek sami. Ak chcete vybrať liek, musíte sa poradiť s lekárom. Účinok užívania správneho lieku je pozitívny. Vo väčšine prípadov je možné prísť, ak nie je na úplné vyliečenie, potom zmierniť útok, ktorý pomáha pacientom začať úplnú liečbu.

príbeh

Tvorba liekov tohto typu siaha do roku 1972, keď anglický vedec James Black syntetizoval a pokúsil sa študovať molekuly histamínu. Prvý liek, ktorý bol vytvorený, je Burimamid. Ukázalo sa, že je to zbytočné a výskum pokračoval.

Potom sa štruktúra mierne modifikovala a získala sa metyamid. Štúdie o účinnosti lieku prešli, ale jeho toxicita prekročila prípustné hodnoty.

Ďalší liek bol Cimetidin, napriek tomu, že ide o silný liek, má veľa vedľajších účinkov. Preto odborníci vyvinuli modernejšie lieky, ktoré v skutočnosti nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Ranitidín možno pripísať druhej generácii H2 blokátorov. Ukázalo sa ešte efektívnejšie a bezpečnejšie pre chorých.

Ďalším nástrojom v tejto skupine bol famotidín. Existujú blokátory receptorov histamínu 4. a 5. generácie, ale lekári často predpisujú ranitidín a famotidín častejšie: najlepšie sa vyrovnávajú s kyslosťou žalúdočnej šťavy. Rinitidín je možné užívať raz denne, výhodne pred spaním, liek pomáha dobre, zatiaľ čo má relatívne nízku cenu.